アービタックス（セツキシマブ（遺伝子組換え））とはどんな薬？
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アービタックス（メルクセローノ（現：メルクバイオファーマ）、主成分セツキシマブ（遺伝子組換え））は、結腸・直腸がんや頭頸部がんの治療に用いられる抗がん剤です。
アービタックスは、EGF 受容体を狙った世界初の抗体の薬で、マウスの抗体の一部をヒトの抗体に置き換えた「キメラ抗体」です（注1）。
アービタックスは、ある種のがん細胞の増殖をコントロールするEGF受容体の働きを弱め、がん細胞の増殖をおさえる働きがあります。発売された当初は、使う前に、がん細胞に EGF 受容体があることを検査で確かめる必要がありました。
現在は、がん細胞の RAS 遺伝子に変異がないことを確かめてから使います。RAS 遺伝子に変異があると、EGF 受容体の働きを弱めても、がん細胞の増殖がおさえられないことがわかったためです。その後の研究で、アービタックスの効果は EGF 受容体の量にはあまり左右されないこともわかり、2019年には、使える条件から「EGFR 陽性」がなくなりました（注1）。
アービタックスの標的となるEGFRは、がん細胞の表面に存在するタンパク質です。EGF受容体は、EGF（上皮細胞増殖因子）というタンパク質が結合することで活性化する、受容体と呼ばれる種類の分子です。EGFは、もともと皮膚などの上皮細胞と呼ばれる細胞の増殖に関わっているたんぱく質なのですが、ある種のがん細胞に対しても増殖を促進する作用を持ちます。
アービタックスは、EGF受容体に対して強く結合する性質を持っています。アービタックスはEGFとは異なり、EGF受容体に結合してもこれを活性化する働きがありません。そのため、アービタックスはEGFの代わりにEGF受容体に結合することでEGFの働きを妨げてしまい、がん細胞の増殖を抑えることができるのです。
また、アービタックスが結合したEGF受容体は、細胞の中にとりこまれてしまうので、細胞表面のEGF受容体の量がへり、EGFの作用が出にくくなる、というのもアービタックスの抗がん作用のメカニズムの一つとされています。
患者さんのがん細胞に、アービタックスの標的であるEGF受容体が存在するがん細胞が存在しないと、アービタックスは抗がん作用を示すことができないと考えられていました。そのため、発売された当初は、免疫組織学的検査という方法で、患者さんのがん細胞にEGF受容体があるかどうかを事前に調べていました。
この検査では、患者さんのがん組織の一部を取り出し、EGF受容体に選択的にくっつく抗体をがん組織にふりかけます。この抗体には、色を発する色素がついていて、EGF受容体があるがん細胞を染色することで、EGF受容体の有無を調べることができるのです。
アービタックスは、限られたがんにのみ効果を示す薬ですが、逆に言うと、薬の効くべき患者さんがあらかじめわかるため、効果が出る確率が高い抗がん剤とも考えることができます。このような、がん細胞にのみある標的に作用して効果を示す薬剤を分子標的薬とよび、アービタックスのほかにもたくさんの種類の薬剤が開発されています。
アービタックスでは、ニキビのような発疹など皮膚の症状がよく起こり、点滴中や点滴のあとに、発熱や寒気、息苦しさなどの反応（infusion reaction）が出ることもあります（注1）。
注1）アービタックス 添付文書・医薬品インタビューフォーム（メルクバイオファーマ）。
[この記事を書いた人]
薬作り職人
国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。