プラザキサ（ダビガトラン）とはどんな薬？

プラザキサ（日本ベーリンガーインゲルハイム、主成分ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩）は、体内で血液が固まらないようにする薬です。心臓のポンプ機能が乱れる心房細動という状態では、心臓内の血液の流れが悪くなり血液の塊ができます。この塊が、脳や全身の血管に詰まる（血栓）と、脳梗塞などの臓器障害を起こします。主成分のダビガトランは、血液を固まりにくくして、血栓ができるのを防ぎます。

プラザキサの作用メカニズム
プラザキサの開発が必要だった理由

プラザキサの作用メカニズム

血液は、出血などの刺激を受けると固まります。この仕組みを血液凝固系と呼びます。例えば、血管が傷つくと、血液中の血小板という細胞が傷口をふさぎ、その後に血液凝固系のスイッチが入ります。血液凝固系に含まれるさまざまな酵素タンパク質は、連鎖的に酵素反応を起こし、最終的にはフィブリンという「のり」でできた血の塊で出血を止めます。

血液凝固系は生きる上で欠かせませんが、害を与えることもあります。血管や心臓での血の巡りが悪くなると、血液がよどみ血液凝固系が働いて血の塊ができます。これが細い血管に詰まることを「血栓」といいます。

血栓がおこると、酸素や栄養分の供給ができなくなります。例えば、脳の血管の血栓は脳梗塞を起こし、神経細胞が死にます。

プラザキサの主成分であるダビガトランは、血液凝固系に関与する「トロンビン」という酵素の働きを止めます。トロンビンは血液凝固系の最終段階で働き、フィブリノゲンというタンパク質をフィブリンに変えます。ダビガトランはトロンビンに結合して酵素の機能を止め、フィブリンができなくします。

フィブリンは、血液が固まる際の「のり」です。そのため、プラザキサを服用すると、血液凝固系のスイッチが入ってもフィブリンができず、血をくっつける「のり」がないので、血の塊はできなくなります。

プラザキサが用いられる心房細動は、心臓の拍動リズムが乱れ、心臓から血液がスムーズに送り出せなくなります。すると、血液の流れが悪い部分で血のかたまりができやすくなります。この塊が心臓から出ると、脳などの臓器で血栓を作ってしまいます。プラザキサは、このような心臓の異常による血栓（心原性血栓）を予防するために使用されるのです。

プラザキサの登場前は、ワルファリン（商標名ワーファリンなど）です。ワルファリンは、プラザキサとは異なるメカニズムで、血液凝固系の働きを強力に抑える働きを持っています。

しかし、ワルファリンは、患者さんにとって少々扱いにくい薬です。そのため、その使いやすさを改善するために、異なるメカニズムをもつ薬剤の登場が望まれていました。プラザキサは、そのニースを満たすために開発されました。

血液を固まりにくくする薬は、効果を一定の範囲に留めなくてはいけません（効き過ぎると、出血しやすくなり危険です）。そのため、ワルファリンを服用する際には、以下のことを守らなくてはいけません。

薬の作用を強めるものを食べない

ワルファリンの作用を弱めるような食品（納豆、青汁、クロレラなどビタミンKを含む食品）は食べてはいけない、という食事制限があります。

血液検査を受ける

ワルファリンの効果には個人差が大きいために、定期的に血液検査をして服用量を調整しないといけません。

薬の飲み合わせには気をつける

他の薬との飲み合わせが不適切だと、薬剤の体内量が変わり、作用が強まったり弱まったりします。そのため、飲み合わせが起きないように、お医者さんや薬剤師さんと常に相談をしなくてはいけません。

ワルファリンは長く使われている薬なので、安全に使うための使用法は確立しています。しかし、やはり上記のような約束ごとがあるので使いにくいと感じる方は多いようです。

プラザキサは、ワルファリンとは異なり、このような使いにくさが改善したとされています。食事制限はありませんし、飲み合わせについてもワルファリンにくらべると注意する点は少ないとされています。ワルファリンと同程度の血液凝固抑制作用をもち服用しやすいという点で、プラザキサは一歩進んだ薬であると言えます。

とはいっても、プラザキサが安全な薬だというわけではなく、薬剤が効きすぎれば血が固まらなくなって出血が起こります。使いやすい薬といっても、それがすなわち安全というわけではないのです。便利な薬だからこそ、お医者さんや薬剤師さんの指導にしたがって、注意して使用すべきです。

[この記事を書いた人]

薬作り職人

国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。