メプチン(塩酸プロカテロール)とはどんな薬?

メプチン(大塚製薬、主成分塩酸プロカテロール)は、気管支喘息や慢性気管支炎でおこる呼吸困難(息苦しさ)を改善するための薬です。気管支喘息や慢性気管支炎などの呼吸器系の病気では、何らかの原因で気管の筋肉が急激に収縮し空気が通りにくくなって呼吸がしにくくなる「発作」が起こります。主成分であるプロカテロールは、気管の筋肉の収縮力を下げて気管支を広げ、呼吸困難を改善します。メプチンには、発作が起こったときに口から吸入して服用する吸入剤と、発作を予防するための飲み薬が用意されています。

目次

メプチンの作用メカニズム

気管支喘息や慢性気管支炎では、気道の炎症に何らかの刺激が加わることで気管支の筋肉(気管平滑筋)が急激に収縮して狭くなる「発作」が起こり、激しい咳や気道を空気が通りにくくなることで強い息苦しさ(呼吸困難)を感じます。特に喘息の発作の場合には、できるだけ早く気管平滑筋を緩め、気道を広げて空気を通りやすくする必要があります。

気管平滑筋の収縮力は、交感神経が活性化することで増加します。交感神経が分泌するノルアドレナリンというホルモンは、気道平滑筋の表面にあるβ2アドレナリン受容体に結合し活性化させることで平滑筋の収縮力を低下させます。

メプチンの主成分であるプロカテロールは、ノルアドレナリンと同じくβ2アドレナリン受容体に結合して活性化する作用を持ちます。すると、気道平滑筋の収縮力は低下して気道が広がり、呼吸がしやすくなります。

喘息の治療には、発作の速やかな症状改善と発作予防の両方が必要です。症状改善に用いる薬をリリーバー(英語のリリーフ=救う)、発作予防に用いられる薬をコントローラー(長期管理薬:発作が起こらないようにコントロールする薬剤)と呼んでいます。メプチンは、吸入薬と飲み薬という異なる種類の製品で、リリーバーとコントローラーの両方に使用することが可能です。

メプチンの吸入剤はリリーバーとして使用され、アクチュエーターやインヘラーと呼ばれる器具を使い、薬剤を吸い込んで気道に届けます。プロカテロールは、速やかに気管平滑筋に届いて気管支の収縮を弱めます。

一方、メプチンの錠剤(飲み薬)は消化管から吸収され、血液を通じて気管支に届きます。プロカテロールは体内から消失しにくいので、その作用は長時間持続します。気道平滑筋の収縮力を常に弱める事ができるので、発作を起きにくくするためのコントローラーとして使用されます。吸入剤の場合は、体内に長時間残るようには作られていないので、コントローラーとしては使用できません。

メプチンは、気管支喘息や慢性気管支炎の原因である炎症は治療できません。そのため、あくまで気道収縮抑制という症状を改善する対症療法にとどまります。炎症の治療には、吸入ステロイド剤などの抗炎症作用をもつ薬剤が使用されます。


メプチンの副作用

β2アドレナリン受容体は、気管支の筋肉以外にもいろいろな臓器に存在し、その機能をコントロールしています。このため、メプチンのようなβ2アドレナリン受容体を活性化する薬剤は、いろいろな副作用を持ちます。

副作用のなかで、比較的よく現れるのが、手足のふるえ(振戦)です。メプチンの臨床試験および市販後の副作用調査では、約2%の人に振戦が生じているとされています(出典:インタビューフォーム)。

私の周りでもこの副作用を体験した人がいます。メプチンを飲んで1時間ほどすると、手先がぶるぶるふるえ物をつかめなくなりました。その後、まっすぐ歩けず、へたり込んでしまいました。この症状はメプチン1-2時間の間に生じ、その後は速やかに消失しました。

手足の運動をコントロールする筋肉(骨格筋)では、β2アドレナリン受容体が筋肉を収縮させるシグナルを出します。そのために、メプチンを飲むと、骨格筋が自分の意思と関係なく収縮し、手足がふるえるのです。

また、プロカテロールは動悸や心拍数増加という心臓への副作用を示します。交感神経は、心拍数を増加させたりや心臓のポンプ機能を高める役目をもちますが、この作用はノルアドレナリンが心臓にあるβ1アドレナリン受容体に結合し活性化することで起こります。プロカテロールは、弱いながらもβ1アドレナリン受容体を活性化させるので、交感神経が活性化したときと同じ動悸や心拍数上昇が起こるのです。


メプチン(塩酸プロカテロール)の構造式