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セレスタミン| 病院でもらった薬の値段Part2


セレスタミン
(d-クロルフェニラミンマレイン酸塩、ベタメタゾン)
 セレスタミン(MSD、主成分d-クロルフェニラミンマレイン酸塩、ベタメタゾン、薬価 1錠 = 11.2円)は、蕁麻疹や薬疹、湿疹や皮膚炎、アレルギー性鼻炎という、アレルギー症状によって起こる症状を治療するための薬です。

セレスタミンは、抗ヒスタミン薬と呼ばれるd-クロルフェニラミンマレイン酸塩と、ステロイド薬と呼ばれるベタメタゾンという、異なるメカニズムを持つ2種類の薬を混合して作られた、配合薬と呼ばれるタイプの薬です。

セレスタミンが配合薬として開発されたのには二つの理由があると考えられます。

まず一つ目は、d-クロルフェニラミンマレイン酸塩とベタメタゾンとで、それぞれの薬のアレルギー症状に対する効果(抗アレルギー作用)の出方が異なるということがあげられます。異なるパターンで抗アレルギー作用が出ることにより、セレスタミンは、d-クロルフェニラミンマレイン酸塩やベタメタゾンを単独で使用するよりも、広い範囲で薬の効果を出すことができるのです。

また二つ目には、副作用を減らすという目的が考えられます。ベタメタゾンは強い副作用を示すことがあるので、ベタメタゾンの使用量はできるだけ少ないことが望まれます。そこで、ベタメタゾンの抗アレルギー作用をかさ上げするために、ベタメタゾンと作用メカニズムの異なるd-クロルフェニラミンマレイン酸塩を加え、強い抗アレルギー作用を保ったまま、副作用の少ない薬を目指して作られたのがセレスタミンなのです。

セレスタミンに配合されているd-クロルフェニラミンマレイン酸塩とベタメタゾンとの抗アレルギー作用の作用メカニズムの違いは以下のとおりです。

d-クロルフェニラミンマレイン酸塩は、免疫細胞から分泌されてアレルギー症状を起こす引き金となるヒスタミンという物質の働きを抑えます。ヒスタミンは、ヒスタミン受容体というタンパク質に結合して、これを活性化することで、炎症反応を起こすスイッチをONにします。すると、浮腫やかゆみなどの症状がおこります。

d-クロルフェニラミンマレイン酸塩はヒスタミン受容体に結合する性質がありますが、炎症反応のスイッチをONにすることはできません。そのため、d-クロルフェニラミンマレイン酸塩とヒスタミンが一緒に存在すると、ヒスタミンがヒスタミン受容体を活性化して炎症反応のスイッチをONにするのをd-クロルフェニラミンマレイン酸塩が邪魔することになります。

このようにして、d-クロルフェニラミンマレイン酸塩はヒスタミンの作用を止めることで、ヒスタミンが関与するアレルギー反応に対して強い作用を示します。

一方、ベタメタゾンは、免疫細胞の中の遺伝子の働きをコントロールしているタンパク質、グルココルチコイド受容体に結合して、これを活性化させます。すると、免疫細胞の遺伝子の働きが変化し、免疫細胞が作り出していりる炎症反応に関係する様々なタンパク質の合成が影響をうけます。このため、炎症反応が起こらなくなり抗アレルギー作用を示すのです。ベタメタゾンは遺伝子の働きをコントロールし、タンパク質の合成を調節することから、幅広いタイプの炎症反応に対して強い抑制作用を示すことができます。

セレスタミンは、二つの薬が互いの弱いところを補い合うことで、バランスのよい抗アレルギー作用をしめします。セレスタミンのような配合薬は、降圧薬や糖尿病の治療薬などでも開発が進んでいます。新薬が出にくい現在、配合薬の新薬開発における立場は高まっています。



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セレスタミン(d-クロルフェニラミンマレイン酸塩)の構造式
セレスタミン(d-クロルフェニラミンマレイン酸塩)の構造式


セレスタミン(ベタメタゾン)の構造式

セレスタミン(ベタメタゾン)の構造式


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