イリボー（ラモセトロン塩酸塩）とはどんな薬？
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イリボー（アステラス製薬、主成分ラモセトロン塩酸塩）は、下痢型過敏性腸症候群という病気の治療に用いられる薬です。イリボーは、2008年に承認されたときは、男性の下痢型過敏性腸症候群だけに使える薬でした。最初の臨床試験では、女性でははっきりした効果が確かめられず、便秘などの副作用も男性より多かったためです。女性では、同じ量を飲んでも血液中の濃度が男性より高くなることもわかりました。前立腺肥大症など男性にしか起こらない病気以外で、男性にだけ使える薬はめずらしいものでした。その後、女性には男性の半分の量で試験をやり直して効果と安全性が確かめられ、2015年から女性にも使えるようになりました（注1）。
下痢型過敏性腸症候群では、腸には検査で分かるような異常は認められないにも関わらず、ほんの少しのストレスで便意が生じて、頻繁に下痢を生じます。イリボーは、腸の運動や感覚をコントロールするセロトニンという化合物の働きを抑えることで、下痢型過敏性腸症候群の症状をおさめます。
イリボーは、腸の運動や感覚をコントロールする神経の表面にある5-HT3セロトニン受容体（5-HT3受容体）というタンパク質に結合する性質を持っています。腸から脳に便意が伝えられる神経、脳から腸を動かす信号を伝える神経、いずれの神経も、5-HT3受容体が存在します。セロトニンは、5-HT3受容体に結合してこれを活性化させることで、神経のスイッチを入れることにより、便意を起こしたり、腸の運動を不必要に高めて下痢を起こしたりするのです。
イリボーは、セロトニンが5-HT3受容体に結合するのを邪魔することで、腸からの便意の伝達を抑えたり腸の運動を抑えたりすることで、下痢型過敏性腸症候群の症状を抑えることが出来るのです。
もともとイリボーの主成分であるラモセトロンは、アステラス製薬（開発当時は山之内製薬）で開発され、1996年に「ナゼア」という商品名で発売された化合物です（注1）。ナゼアは、抗がん剤の副作用である吐き気の治療薬です。抗がん剤で副作用が生じるのは、抗がん剤が腸を刺激してセロトニンを放出させ、このセロトニンが5-HT3受容体を活性化させて、腸から脳に伝わる神経が異常に興奮するのが原因だと考えられています。ラモセトロンは、5-HT3受容体の働きを弱めることで、吐き気が生じるのを抑えるのです。
下痢型過敏性腸症候群が病気として認識され、世の中で治療薬が必要とされるようになったのは、つい最近のことです。腸の感覚・運動異常である下痢型過敏性腸症候群に5-HT3受容体が関与するのではないかという仮説のもと、これまで「ナゼア」としての使用実績があったラモセトロンをそのまま下痢型過敏性腸症候群に適用してみよう、という流れは自然なものでした。ただし、使う量は大きく違います。イリボーの量は男性で1日5μgと、吐き気止めのナゼアの飲み薬（1日0.1mg）の20分の1です。下痢型過敏性腸症候群の臨床試験は、この病気の国際的な診断基準ができたあとの2002年に始まりました（注1）。
一方で、イリボーは腸の動きをおさえるため、便秘や硬い便が起こることがあり、まれに、腸の血の流れが悪くなる虚血性大腸炎や、重い便秘も報告されています。おなかの痛みや血便、便秘があれば医師に連絡することになっており、特に女性は男性より便秘が起こりやすいとされています（注1）。
ラモセトロンのように、異なる病気に異なる商品名で使われる薬は意外に多く存在します。一石二鳥とは、まさにこのことですね。
注1）イリボー 添付文書・医薬品インタビューフォーム（アステラス製薬）。
[この記事を書いた人]
薬作り職人
国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。
