セララ(エプレレノン)とはどんな薬?

セララ(ファイザー,主成分エプレレノン)は,高血圧や慢性心不全の治療薬です。体内の水分量が増えると、血液循環に高い血圧が必要です。主成分のエプレレノンは、腎臓から水とナトリウムを吸収させ尿の量を減らすホルモン「アルドステロン」の働きを低下させ、尿の量を増やして体内の水分量を減少させ、血圧を下げます。また、慢性心不全ではアルドステロンが心臓の筋肉や血管を傷つけ心臓の機能が低下します。セララは、心臓を保護して病状の進行を抑制します。

目次

セララの作用メカニズム

何らかの原因で体内の水分量が必要以上に多くなると血液量が増え、血液を循環させるための圧力が高まって高血圧が生じます。また、心臓が弱っている慢性心不全の状態では血液のめぐりが悪くなり、全身に水がたまって(むくみ)さらに心臓に負担をかけます。

体内の水分量の調節は、主に腎臓からの尿の量で調節されます。したがって、尿の量を増やす利尿薬は、高血圧や心不全の症状改善に用いられます。セララは利尿薬の一種で、アルドステロンという尿の量を調節するホルモンの作用を低下させて尿の量を増やします。

尿は、腎臓の糸球体で血液がろ過されてできた「原尿」から、尿細管という部分でナトリウムや水が吸収されて、最終的に残った部分です。水分は、ナトリウムが取り込まれるときに一緒に吸収されるので、腎臓から吸収される水分量は、ナトリウムの取り込み量で決まります。

ナトリウムの吸収量は、副腎髄質から分泌されるアルドステロンというホルモンで調節されます。アルドステロンが、尿細管の細胞にあるアルドステロン受容体というタンパク質に結合して活性化すると、ナトリウムの吸収に関わるタンパク質の合成が増加し、原尿からのナトリウム吸収量が高まります。すると、水の吸収量も増えて体内の水分量が多くなります。

セララの主成分であるエプレレノンは,アルドステロン受容体に結合しますが活性化させることはできません(このような薬剤をアルダクトン受容体拮抗薬といいます)。そのため、セララを服用すると、アルドステロンはエプレレノンに邪魔されて受容体を活性化することができません。そのため,ナトリウムを取り込むタンパク量が減り、ナトリウム吸収量も減るので、水の再吸収が低下して尿が増え、血圧が下がるのです。

セララは、高血圧の治療の他に、慢性心不全の治療にも使用されます。慢性心不全の患者さんでは心臓の機能がだんだん低下して、入院や死亡に至る場合があります。セララを投与された患者さんでは、症状悪化のリスクが低下し死亡率が低下することが、臨床試験で確認されています。。

アルドステロンは、心臓の筋肉や血管を傷づけて機能低下を早める作用があります。エプレレノンはアルドステロンの作用を低下させる作用があるので、セララを服用すると心臓が保護され、心不全の悪化を防ぐのです。

これまでは、高血圧が心臓に負担をかけ障害を与えると考えられてきました。セララは、高血圧以外にアルドステロンという心臓を傷つける原因も一緒に取り除くことで、慢性心不全に対しより高い効果を示すことができるのです。

セララが登場する前は、アルダクトン(主成分スピロノラクトン)というアルドステロン受容体拮抗薬が主に使われていましたが、男性ホルモンの働きを低下させる副作用がありました。エプレレノンは男性ホルモンに対する作用が弱くなるように改良されており、副作用が出にくく使いやすい薬となっています。


セララ(エプレレノン)の構造式