ネシーナ(アログリプチン安息香酸塩)とはどんな薬?

ネシーナ(武田薬品、主成分 アログリプチン安息香酸塩)は、2型糖尿病に対する効能をもつ薬です。

ネシーナは、食事療法・運動療法や、これらの療法に糖尿病治療薬(αグルコシダーゼ阻害剤、チアゾリジン系薬剤、スルホニルウレア系薬剤、ビグアナイド系薬剤)を追加した治療において十分な効果が得られない場合に使われます。ネシーナは、単独で使用されるだけでなく、これら糖尿病治療薬との併用薬としても用いられます。

糖尿病は、血液中のブドウ糖の量(血糖値)が長期間に渡って高くなり、全身の臓器に傷害が起こる病気です。糖尿病には1型糖尿病と2型糖尿病の2種類があります。ネシーナは、2型糖尿病の治療に用いられます。

1型糖尿病は、血糖値を下げるホルモン「インスリン」を産生する膵臓のβ細胞が何らかの原因で障害を受け、インスリンが産生できなくなることで起こります。一方、2型糖尿病は、インスリンの分泌量が減ったり、全身の細胞におけるインスリンの効き目が悪くなることで起こります。

ネシーナは、インスリン分泌を高めることで血糖値を低下させます。古くから用いられているスルホニルウレア系の薬剤は、膵臓β細胞に直接働きかけてインスリンを分泌させます。一方、ネシーナはこれらの薬剤とは異なり、直接膵臓β細胞に働きかけるわけではありません。

ネシーナは、膵臓のβ細胞にインスリン分泌を起こさせる「GLP-1」というホルモンの分解を止めてGLP-1の作用を強め、インスリン分泌を高めます。

ネシーナが標的とする生体分子は、DPP4(Dipeptidyl Peptidase-4)という酵素で、GLP-1を分解する作用があります。食事によって食べ物が消化管に入ると、腸管からGLP-1が分泌され、これが膵臓β細胞を刺激してインスリン分泌を更新させます。ネシーナは、この酵素の作用を止めるので、GLP-1の作用が長いこと持続してインスリンの分泌が長時間続きます。そして、インスリンの分泌が高められることで、血糖値が低い値に安定させることができるというわけです。

この作用機序からわかる通り、ネシーナは、インスリンが産生できなくなった細胞には効力を示しません。そのため、ネシーナは1型糖尿病には使用されず、インスリン分泌能力が残っている2型糖尿病に対して使用されます。

ネシーナのようにDPP4を阻害する薬剤はDPP4阻害剤とよばれ、現在、ジャヌビア(万有製薬、主成分 シタグリプチン)を始めとした多くの薬剤が、それぞれが持つ特徴に従って処方されています。

[この記事を書いた人]

薬作り職人

国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。


ネシーナ(アログリプチン安息香酸塩)の構造式