アナペイン(ロピバカイン塩酸塩水和物)とはどんな薬?

アナペイン(アストラゼネカ、主成分 ロピバカイン塩酸塩水和物)は、手術中や手術後におこる激しい疼痛を止めるために用いられる鎮痛薬です。アナペインは、注射した部位のみ麻酔効果を示す局所麻酔薬と呼ばれる種類の薬剤です。投与される部位としては、脊髄を覆う膜である硬膜の外側(硬膜外腔:硬膜外麻酔)や、痛みを伝達する末梢神経の通り道(神経節、神経叢への伝達麻酔)があります。

アナペインは、非常に強い鎮痛作用を示します。これは、主成分であるロピバカインが知覚神経の電気活動を強力に遮断し、痛み感覚を脳に伝えなくするからです。

痛み感覚は、末梢神経が電気的に興奮して伝達されます。痛覚を引き起こす刺激が末梢神経の末端に入ると、細胞外のナトリウムイオンが細胞内に流入して、神経細胞の膜に電圧が発生します。電圧の変化という電気信号が、知覚神経を介して脳まで伝達されて、痛みという感覚として認知されるのです。

神経細胞内にナトリウムイオンを流入させ、神経に電圧変化を生じさせる分子は、ナトリウムチャネルというタンパク質です。ナトリウムチャネルは、電気活動が起こるときのみ開き、ナトリウムイオンだけを選択的に通します。

アナペインの有効成分であるロピバカインは、このイオンチャネルに結合し、ナトリウムイオンが細胞内に入らなくすることで、神経伝達の引き金となる電圧変化を起こさなくするのです。すると、痛み信号が脳に伝わらず麻酔作用が生じます。

ナトリウムチャネルには複数の種類があります。例えば、心臓に存在するナトリウムチャネルは、脈拍のコントロールをしています。そのため、心臓のナトリウムチャネルの働きを止めると、血圧低下、心拍数低下、などの副作用が起きます。アナペインは、局所に投与されるので心臓への作用はもともと出にくいですが、心臓のナトリウムチャネルの抑制作用は弱いので、循環器系への副作用はさらに出にくいとされています。

ただし、麻酔薬を投与する場所によっては、交感神経の伝達を止めてしまうことから、血圧低下などの全身性副作用が出ることもあります。そのため、アナペインの使用に関しては、副作用が出ても速やかな対応ができるよう、血圧、心拍数、呼吸数などを十分観察する必要があります。

現在、鎮痛薬の開発では、神経細胞に存在するナトリウムチャネルのみを抑制する薬剤が注目されています。多くの製薬会社で創薬活動が行われているのですが、まだまだ良い薬は見つかっていないのが現状です。

アナペイン(ロピバカイン塩酸塩水和物)の構造式