ルネスタ(エスゾピクロン)とはどんな薬?

ルネスタ(エーザイ、主成分エスゾピクロン)は、不眠症の治療に用いられる睡眠薬です。主成分のエスゾピクロンは、脳の神経活動を低下させる神経伝達物質GABA(γ-アミノ酪酸)の作用を高めることで、速やかな睡眠効果を示します。

ルネスタは、同じ作用メカニズムを持つアモバン(主成分ソピクロン)を改良した薬剤で、アモバンより少量で効果を示し服用時の欠点である苦味が少なくなっています。

ルネスタは、不眠症の治療に用いられる睡眠薬です。薬剤が速やかに吸収されて脳に届き服用してすぐ眠気が現れる「超短時間型睡眠薬」に分類されます。即効性の薬剤であり、寝付きが悪い「入眠障害」の治療に用いられます。

また、ルネスタは夜中に目が冷めてしまう「中途覚醒」についても改善効果を示しますが、作用が翌日まで残る「ハングオーバー」は起こりにくくなっています。

ルネスタは、脳の神経活動を低下させる神経伝達物質GABAの作用を強めることで、睡眠効果を示します。

GABAは、神経細胞表面のGABAA受容体というタンパク質に結合し、細胞の電気活動を打ち消して神経活動を低下させます。ルネスタの主成分であるエスゾピクロンは、GABA受容体に結合してGABAの作用を強めることで、脳の活動を強力に低下させます。

ルネスタは同じ作用機序を持つ睡眠薬「アモバン」を改良して使いやすくした薬剤です。アモバンもGABAの作用を強め、速やかな効果を示す超短時間型睡眠薬です(参考記事: アモバンとはどんな薬?)。

アモバンの主成分であるゾピクロンは、実は2つの化合物(ゾピクロンのS体とR体と呼びます)が等量混ざっています。S体とR体は手袋の右・左の関係にあり、同じように見えますが重ねることはできません。このような関係にあるS体とR体を光学異性体、S体とR体が同じ量だけ含まれている化合物をラセミ体とよんでいます。

ルネスタは、ゾピクロンのS体のみを取り出して薬剤としたものです。エスソピクロンはS-ソピクロンをカタカナで書いたものです。

ゾピクロンのうち、睡眠薬としての活性を持つのはS体(光学活性体といいます)のみで、R体は作用を持ちません。ということは、エスゾピクロンのみを含むルネスタは、ラセミ体でできているアモバンよりも少量で同じ効果を示すことになります。

ルネスタの場合、「少量の服用でOK」というのは、アモバンの欠点である「苦味」を弱めるために役立ちます。

ゾピクロンは苦味を持つ化合物ですが、錠剤などに工夫をしても苦味を防ぐことはできません。これは、血液中のゾピクロンが唾液から口の中に分泌されるためです。ルネスタでは、より少ない薬剤量で効果がでることから、唾液に含まれるエスゾピクロンの量も少なく、苦味が弱くなります。

ルネスタのように、光学異性体の片方だけを低コストで効率よく合成したり取り出すのは、実は非常に困難です。しかし、技術の進歩により、光学活性体のみを用いた薬剤も登場するようになっています。

光学活性体に関する参考記事:クラビットとタリビッドとはどんな薬?ネキシウムとはどんな薬?


ルネスタ(エスゾピクロン)の構造式