ニトログリセリン舌下錠（主成分ニトログリセリン）は、狭心症や心筋梗塞の発作を緩和させるための治療薬です。これらの心臓病では、心臓の冠状動脈という血管がさまざまな理由で狭くなり、心臓への酸素供給が悪くなることで激痛を起こします。ニトログリセリンは、冠状動脈の筋肉を緩めて血流量を増やすことで、心臓への酸素の供給を改善し、心臓発作を抑制します。
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ニトリグリセリンは、心臓を取り巻く冠状動脈に作用します。心臓が拍動するには、冠状動脈から心筋細胞（筋肉細胞）に酸素が安定して供給されなくてはいけません。しかし、冠状動脈が狭くなると酸素がうまく運ばれなくなり酸素不足になります。すると、心臓の機能が急速に低下して、息苦しさや激痛という狭心症発作に襲われます。
ニトログリセリンは、冠状動脈の筋肉を弛緩により血管を広げ、血流量を増加させて酸素供給を増やし、狭心症発作を治療します。
ニトログリセリンはニトロ基という構造を持っています。薬剤が血管の細胞内で分解されると、ニトロ基から発生した一酸化窒素（NO）というガスが、細胞内のサイクリックGMPという物質の量を増やします。サイクリックGMPは、筋肉を収縮させるカルシウムイオンの量を減らして冠状動脈の筋肉を緩め、血管を拡張させて血液を流れやすくします。
ニトログリセリンは、舌の下にはさんで服用する舌下錠という種類の薬剤です。薬剤は舌の粘膜から速やかに血液に吸収され、薬剤の分解臓器である肝臓を通ることなく心臓に直接届きます。狭心症発作の治療では、できるだけ早く心臓に酸素を届けるために、急いで薬剤を冠状動脈に届ける必要があります。ニトログリセリン舌下錠は、このニーズを満たす優れた製剤です。
ニトログリセリン舌下錠の長所を活かすためには、普通の薬のように水で服用してはいけません。薬剤の吸収に時間がかかりますし、ニトログリセリンが肝臓で分解されて効果が出ません。もし、ドラマで心臓発作を起こした老人が水で薬を服用するようなシーンが出てきたなら、それは間違いです。
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ニトログリセリンは、もともとは爆薬の原料として開発されました（ニトログリセリン舌下錠を製造販売する日本化薬も、もともと火薬事業から始まった会社です）。アルフレッド・ノーベルが、ニトログリセリンを用いてダイナマイトを発明し、そこから得た巨万の富をもとにノーベル賞を設立したのは有名な話です。
ニトログリセリンが心臓発作の治療に用いられるようになったのも、実はダイナマイトがきっかけでした。火薬工場の従業員が、週末明けに狭心症の発作をよく起こすという現象がありました。ウイークデーは工場でニトログリセリンに接しているので発作が起こらないのですが、休みの間に発作予防効果が切れ、休み明けに狭心症の発作が起こるというわけです。
このような経験論に基づき、ニトログリセリンは狭心症の治療薬となりました。一酸化窒素の血管弛緩作用とその分子メカニズムを解明した研究者は、1998年ノーベル賞を受賞しました。ニトログリセリンは、ノーベル賞を作り出す原動力でもあり、ノーベル賞受賞者を生み出す原動力ともなったすごい薬なのです。
[この記事を書いた人]
薬作り職人
国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。
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