ロキソニン（第一三共、主成分ロキソプロフェンナトリウム）は、さまざまな炎症で起こる痛みや熱を和らげるために用いられる解熱鎮痛薬で、風邪などで起こる頭痛や喉の痛みに対する痛み止めとしてよく用いられています。また、関節リウマチや変形性関節症などの手足の関節痛の治療薬としても使用されます。
ロキソニンの主成分であるロキソプロフェンは、炎症による痛みの原因となるプロスタグランジンという生体内物質の合成を止めることで、痛みに対する知覚神経の感度を下げて痛みをやわらげます。
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炎症反応を引き起こす免疫細胞は、シクロオキシゲナーゼ（cyclooxygenase COX「コックス」）という酵素を使ってプラスタグランジンを合成します。このプロスタグランジンが、血管拡張や知覚神経の感受性を高めることで、腫れ・痛み・発赤という炎症の特徴的な症状をもたらします。
主成分であるロキソプロフェンはシクロオキシゲナーゼの働きを阻害し、プロスタグランジンの産生を強力に抑制し、痛みや炎症を抑えます。このロキソニンの作用メカニズムは、バファリンと同じです。
プロスタグランジンは、胃粘膜の保護作用を持っています。そのためロキソニンを服用すると、胃の粘膜のガードが弱くなり胃酸で攻撃されやすくなります。その結果、胃の調子が悪くなったり、まれに潰瘍になったりします。そこで、ロキソニンを服用する際には、胃を保護するためムコスタなどの胃薬をあわせて服用することが多いです。
ロキソニンが使用される代表的な疾患は、変形性関節症です。この病気では、関節の軟骨がすり減って関節が変形し、動くと痛みを生じます。現在の治療法では、すり減った軟骨はもとに戻せないので、痛み止めを飲んで痛みを取る対症療法しか手段はありません。病気を持つ限り薬を服用し続けることになるわけなので、鎮痛効果をもつだけでなく副作用によって服薬をやめるというリスクも小さくなければいけません。
ロキソニンに関しては、長期使用における効果と副作用のバランスは、それほど良いものではなく、漫然と長期間服用できるものではありません。世の中を見ても、今バランスをうまく撮っている薬剤は、実は未だないというのが現状だと思います。そこに、製薬会社が取り組むべきニーズがあるとも言えます。
[この記事を書いた人]
薬作り職人
国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。
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