アムロジン(アムロジピンベシル酸塩)とはどんな薬?
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アムロジン(大日本住友製薬(現:住友ファーマ)、主成分アムロジピンベシル酸塩)は、高血圧や狭心症の治療に用いられる薬です。高血圧や狭心症は、血管の筋肉(平滑筋)が収縮して狭くなり、血液が流れにくくなることで起こります。アムロジンの主成分のアムロジピンは、カルシウム拮抗薬と呼ばれる種類の薬剤で、血管平滑筋の収縮に関わるカルシウムイオンの働きを低下させ血管を拡張することで、血圧を低下させたり、狭心症の症状を改善させます。
アムロジンの作用部位は、血管を形作る筋肉で血液の流れやすさを調節する役割を持つ血管平滑筋です。この筋肉が収縮すると血液の通る部分が狭くなって血液が流れにくくなり、緩む(弛緩する)と、血管の太さが広がって血液が流れやすくなります。
血管平滑筋が必要以上に収縮すると、高血圧や狭心症といった病気を引き起こします。血管が狭いと血液が流れる際の抵抗が大きくなり、血管内の圧力である血圧が上がります。
長期間高血圧が続くと、圧力に耐えるために血管が固くなりもろくなり、さまざまな臓器に異常が起こります。脳では血管が破れて脳出血が起こります。心臓では、筋肉に栄養を送る冠状動脈が狭くなって酸素不足になり、激痛を伴う狭心症・心筋梗塞の発作が起こります。腎臓では、腎臓のろ過機能が低下して、老廃物が排泄できなくなる慢性腎臓病が起こります。
したがって、高血圧と診断されたら、薬を用いて血圧を低下させ、生命に関わる重大な疾患の発症リスクを下げなければいけません。
アムロジンは、血管平滑筋を弛緩させることで血圧を低下させます。平滑筋が収縮するためには、細胞外のカルシウムイオンがカルシウムチャネルというトンネルを通って、細胞内に流入しなくてはいけません。カルシウムイオンは、筋肉を収縮させるためのさまざまな仕組みを作動させるスイッチの役割を持っています。
アムロジンの主成分であるアムロジピンは、カルシウムチャネルに結合しカルシウムイオンが細胞内に入れなくして、血管平滑筋の収縮スイッチをオフにします。すると、血管平滑筋が緩んで血管が広がるので、血圧が下がります。
アムロジピンは、化学構造から「ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬」と呼ばれます。ジヒドロピリジン系の化合物としては、他にもアダラートなどがあり、高血圧の標準治療薬として使われています。アムロジピンは、ノルバスク(ファイザー、現在の販売元:ヴィアトリス製薬)という商標名でも販売されており、世界中で多くの患者さんに使われています。
アムロジピンは、作用が長く続くジヒドロピリジン系のカルシウム拮抗薬を探す研究から、英国で見つかった薬です。1982年ごろから欧州を中心に高血圧や狭心症の試験が行われ、日本では1993年に承認されました。アムロジピンは、細胞の膜をつくるリン脂質と結びつきやすく、膜によくなじむ性質を持っています。血液中の量もゆっくり上がり、半分に減るまでに長い時間がかかるため、効き目がゆっくり現れて長く続き、1日1回の服用ですみます。その一方で、効き始めがゆっくりなので、急いで治療しなければならない不安定な狭心症には向きません。日本ではその後、口の中で溶けるOD錠が2006年に、高血圧で1日10mgまで増やせる使い方が2009年に、子どもの高血圧に使う量が2012年に加わっています(注1)。
他の薬剤との違いについては、ノルバスクの記事で紹介します(参考記事:ノルバスク(アムロジピンベシル酸塩)とはどんな薬?)。
注1)アムロジン 添付文書・医薬品インタビューフォーム(住友ファーマ)。
[この記事を書いた人]
薬作り職人
国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。
