カバサール（カベルゴリン）とはどんな薬？
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カバサール（ファイザー、主成分カベルゴリン）は、体内のドパミン受容体というタンパク質を活性化させる薬です。カバサールのような薬は、ドパミン作動薬と呼ばれています。
ドパミン受容体は、体内で作られるドパミンという物質によって活性化されて、神経系などの働きを調節しています。そのため、ドパミンの量が減ると、様々な症状が現れます。しかし、足りないドパミンを補充しようと口から飲んだりしても、ドパミンは体内ですぐ分解されてしまい、脳の中にもほとんど入れないので、効き目はありません。そこで、ドパミンの代わりとなる化合物の探索がおこなわれました。その結果、みつかった薬がカバサールです。
カベルゴリンは、ファルマシア社（現在のファイザー）が開発した、麦角アルカロイド（ライ麦などにつくカビの仲間「麦角菌」が作る物質）をもとにした化合物です。日本ではキッセイ薬品工業とファルマシアが共同で開発し、1999年にパーキンソン病の薬として承認されました（注1）。
カバサールは、ドパミンと同様にドパミン受容体を活性化する作用を持っており、しかも、ドパミンと違って体内で分解されにくいという特徴をもっています。そのため、カバサールは、ドパミンの補充という目的にぴったりの薬ということになります。
カバサールは、もともとパーキンソン病という病気の治療薬として開発されました。パーキンソン病とは、脳の中にある黒質と呼ばれる部分の細胞が死んでしまうことで起こる病気です。黒質からはドパミンが分泌されていて、このドパミンは体の運動に関わる神経の働きを調節しています。パーキンソン病では、黒質からのドパミンの分泌が減ってしまうので、体の運動がうまくコントロールできなくなります。
そこで、カバサールの登場です。カバサールは、ドパミンと同じくドパミン受容体を活性化することができます。そのため、カバサールは不足したドパミンの働きを補う作用を示し、ドパミン不足によって起こるパーキンソン病の症状を抑えることができます。カバサールは、体内で分解されにくいので、1日１回の服用で十分という飲みやすい薬です。ただし、その後、長く飲み続けると心臓の弁の副作用（心臓弁膜症）や、肺のまわりの膜が硬くなる副作用（胸膜線維症など）が起こることが報告されました。そのため、パーキンソン病では、麦角アルカロイドをもとにしていない薬で効果が不十分な場合などにだけ使われ、心臓の弁に異常がある人には使えません。また、前ぶれなく急に眠り込むことがあるため、飲んでいる間は車の運転などはしないことになっています（注1）。
一方、カバサールは、高プロラクチン血症とよばれる病気（乳汁漏出症や、排卵がうまくいかない排卵障害、プロラクチンを出す下垂体の腫瘍など）の治療薬としても用いられています。
プロラクチンとは、頭の中の脳下垂体という部分から分泌されるホルモンで、子供が生まれたときに、「母乳を作れ」という指令を伝えるためのホルモンです。また、プロラクチンが分泌されると、卵巣からの排卵が抑えられます。この現象は、子供が生まれた後、すぐ妊娠をしないようにするためだと考えられています。
ドパミンは、プロラクチンの分泌量を下げる働きを持っています。そこで、カバサールの登場です。カバサールは、ドパミン受容体を刺激して、ドパミンの働きを強める作用を示します。すると、プロラクチンの分泌量が下がり、卵巣からの排卵が、正常におこなわれることになり、排卵障害による不妊症が改善される、というわけです。このほか、出産後に母乳が出るのをおさえる目的や、不妊治療（生殖補助医療）で卵巣が腫れすぎるのを防ぐ目的でも使われます（注1）。
このように、カバサールは、いろんな用途に使われますが、用途によって飲む量が違います。カバサールの投与量は、パーキンソン病の場合は1日1回0.25mgから始めて最高3mgまで、高プロラクチン血症では１週間に1回0.25〜0.75mgと、ぜんぜん違います。「薬はさじ加減が大事」といいますが、カバサールは、さじ加減で使用法がガラッと変わる、典型的な薬ですね。
注1）カバサール 添付文書・医薬品インタビューフォーム（ファイザー）。
[この記事を書いた人]
薬作り職人
国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。
