リボトリール(クロナゼパム)とはどんな薬?

リボトリール(中外製薬、主成分クロナゼパム)は、てんかん発作の抑制を適応とする抗てんかん薬です。てんかんは、脳の神経細胞が過剰に興奮して、けいれんや意識障害などの発作を起こす病気です。

リボトリールの主成分のクロナゼパムは、神経細胞の電気活動を抑制する生体内物質GABA(γ-アミノ酪酸)の働きを強め、神経の過度の興奮を防ぎ、てんかん発作の抑制効果を示します。クロナゼパムは、ランドセンという商品名でも使用されており、ジェネリック医薬品としても使われています。

また、クロナゼパムが脳の神経活動を低下させる効果を利用して、健康保険が使えない適用外使用ではあるものの、リボトリールは、レストレスレッグス症候群(むずむず脚症候群、原因不明の足のむずむず感)やパニック障害や不安障害、神経痛の治療薬としても使用されます。

てんかんは、大脳の神経細胞が過度に興奮することで、脳全体の機能が乱れ、けいれん(全身の筋肉の収縮)や意識消失などの発作を起こす病気です。てんかん発作は突然起こり、意識消失した場合には転倒による怪我や事故を引き起こすこともあります。そのため、てんかん発作を抑えるための抗てんかん薬の服用が必要です。

リボトリールの主成分であるクロナゼパムは、ベンゾジアゼピン構造(6角形の輪と7角形の環がつながった構造)を持ち、ベンゾジアゼピン系薬剤と呼ばれています。クロナゼパムは、他のベンゾジアゼピン系薬剤と同じく、脳の神経細胞にあるGABAA受容体というタンパク質に結合します。

GABAA、受容体はGABA(γ-アミノ酪酸)という神経伝達物質で活性化され、神経細胞の電気的活動を低下させます。クロナゼパムの作用機序はGABA機能の増強作用で、異常興奮を防いで、てんかん発作を起きにくくする効果を示します(GABAやベンゾジアゼピン系化合物の作用メカニズムについては、「ベンザリン(ニトラゼパム)とはどんな薬?」「セルシン(ジアゼパム)とはどんな薬?」も参照してください)。


ベンゾジアゼピン系薬剤は、脳のさまざまな神経活動を低下させるので、睡眠薬(覚醒機能の低下)や、精神的に不安な状態を改善する抗不安薬(不安を起こす神経回路の機能低下)としても使われます。リボトリールもベンゾジアゼピン系薬剤なので、睡眠作用や抗不安作用をもっているのですが、健康保険が使える病気はてんかんだけです。

しかし、リボトリールは、てんかん以外の病気の治療薬としても使用されています。健康保険が適用できない病気に対する薬剤使用を、適用外使用(適応外使用)と呼びます。リボトリールの代表的な適用外使用は、パニック障害とレストレスレッグス症候群の治療です。

パニック障害は、前触れなく激しい不安感と呼吸困難や動悸といった身体症状が起こる病気です。治療には抗うつ薬やベンゾジアゼピン系抗不安薬が用いられており、ベンゾジアゼピン系薬剤であるリボトリールも効果を示します。

レストレスレッグス症候群はむずむず脚症候群とも呼ばれ、足のむずむず感を感じる病気です。足を動かすと少しは改善されますが、じっと座らなくてはいけない状況(仕事中など)や夜寝る時には、非常に不快な症状となり、生活の質が大きく低下します。

レストレスレッグス症候群の原因は不明ですが、脳の神経活動に何らかの異常があると考えられています。そのため、脳の活動を低下させるリボトリールが使用されています。今では、他の治療薬が発売されましたが、リボトリールの適用外使用も引き続き行われています。

リボトリールは、てんかんの治療だけに使うのはもったいなく思える薬です。適応外処方が多くの病気で行われているのも、薬の実力が高い証拠なのだと思います。

[この記事を書いた人]

薬作り職人

国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。


リボトリール(クロナゼパム)の構造式