デジレル(トラゾドン塩酸塩)とはどんな薬?

デジレル(ファイザー、主成分 トラゾドン塩酸塩)は、うつ病やうつ状態の治療に用いられる抗うつ薬です。うつ病やうつ症状は、脳内の神経伝達物質(複数の神経細胞の間の連絡役を取り持つ化学物質)の量が上手くコントロール出来ないことで起こります。デジレルの主成分であるトラゾドンは、脳内のセロトニンという神経伝達物質の量をコントロールして抗うつ効果を示します。

現在、うつ病の治療には、「三環系抗うつ薬」「四環系抗うつ薬」「選択的セロトニン再吸収阻害薬(SSRI)」「セロトニン・ノルアドレナリン再吸収阻害薬(SNRI)」と呼ばれるタイプの抗うつ薬が用いられています。デジレルを含むこれらの抗うつ薬に共通する作用メカニズムは、神経細胞間の連結部であるシナプス(神経細胞間の空隙)での神経伝達物質の量を増やす(減らさない)というコンセプトです。

シナプスでは、一方の神経細胞から神経伝達物質を放出され、もう一方の細胞上にある受容体というタンパク質に結合し神経細胞を活性化させることで、神経細胞間で情報が伝達されます。一方、神経細胞を活性化させた神経伝達物質は、そのあと放出元の神経細胞に再び取り込まれます(再取り込み)。この再取り込みを止めることで、シナプスにおける神経伝達物質の量を増やす(減らさない)ことができます。

デジレルを含め、現在使われている抗うつ薬は、この再取り込み抑制作用を持っています。多くの種類の神経伝達分子の中で、特にセロトニンとノルアドレナリンの再取り込みをコントロールすることがうつ病の治療には重要とされています。

特に「三環系・四環系抗うつ薬」と呼ばれるタイプの薬剤は強い効果を示しますが、これらは神経伝達物質の再取り込み以外にも様々な作用を持つので、「口の渇き、便秘、排尿困難」などの副作用が現れます。このような副作用を少なくすることを目的にデジレルが開発されました。

抗うつ薬開発の歴史において、デジレルは「三環系・四環系抗うつ薬」と「SSRI」の中間、いわば「旧世代と新時代の抗うつ薬の架け橋的な存在」のような位置づけの薬です。

デジレルの主成分であるトラゾドンは、セロトニンの再取り込みを抑制して抗うつ効果を示しますが、三環系・四環系抗うつ薬とは異なり、セロトニンの再取り込み作用以外の作用が少なくなっています。そのため、デジレルは「三環系・四環系抗うつ薬」に見られる副作用が起こりにくくなっています。

デジレルの抗うつ作用以外の作用としては、睡眠・鎮静作用があげられます。うつ病やうつ症状の患者さんでは不眠が現れることがあり、これらの症状に対して、睡眠・鎮静作用は良い方向に働きます。一方、これらの作用は、昼間には眠気という副作用として現れるので、注意する必要があります。

[この記事を書いた人]

薬作り職人

国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。


デジレル(トラゾドン塩酸塩)の構造式