ダイアモックス（アセタゾラミド）とは？1つの酵素を止める薬が、緑内障から高山病まで使われる理由

最終更新：2026/10/31

ダイアモックス（三和化学研究所、主成分アセタゾラミド）は、炭酸脱水酵素阻害剤という種類に分類される薬です。炭酸脱水酵素とは、生体内の二酸化炭素や炭酸イオン、水素イオンの量を調節する化学反応に関わる酵素です。ダイアモックスは、この炭酸脱水酵素の働きを強力に低下させる作用を持ちます。

ダイアモックスは、緑内障、てんかん、むくみ、メニエール病、睡眠時無呼吸症候群など、さまざまな病気に効能効果が認められています。1つの酵素を止めるだけの薬が、なぜこれほど多くの病気に使われるのでしょうか。この記事では、その理由と、ダイアモックスがサルファ剤から生まれた歴史を、薬を作る側の目線で紹介します。

炭酸脱水酵素とは

炭酸脱水酵素は、二酸化炭素と水から、水素イオン（酸性の正体）と炭酸水素イオン（酸性を打ち消す働きを持つ）を作る反応（とその逆向きの反応）を、すばやく進める役割を持つ酵素です。体の中で、体液の量や血液のpH（酸性、アルカリ性の指標）の調節に使われています。

この酵素は、目、腎臓、脳、内耳、赤血球など、体のさまざまな場所にあります。そのため、炭酸脱水酵素の働きを低下させるアセタゾラミドは、働く場所によって違う働きを示します。その結果、ダイアモックスは、いろいろな病気の治療薬として使われるのです。

サルファ剤から生まれた薬

ダイアモックスが生まれるきっかけとなった薬は、細菌感染症の薬として1930年代に登場したサルファ剤（スルファニルアミド）です。スルファニルアミドを服用した人では、尿の量が増えたり、体液のpHが酸性側に傾いたりする副作用が認められました。そして、原因を調べる研究の中で、スルファニルアミドが炭酸脱水酵素の働きを低下させることで副作用を起こすことが1940年にわかりました。この流れから、尿の量が増える副作用を利尿薬への応用につなげたのは自然な発想だと思います。

ただし、スルファニルアミドが炭酸脱水酵素の働きを低下させるには多くの服薬量が必要となり、大量に服薬することで別の副作用も起こったので、スルファニルアミドそのものを利尿薬にすることはできませんでした。そこで、もっと炭酸脱水酵素の働きを強く抑える化合物が探され、その中から、スルファニルアミドの約330分の1の濃度で、同じように炭酸脱水酵素の働きを抑えられるアセタゾラミドが見つかりました。

アセタゾラミドは、1953年に、飲み薬の利尿薬（尿を増やしてむくみを取る薬）として米国で発売されました。翌1954年には、緑内障の眼圧を下げる効果も示され、緑内障の薬としても使われるようになりました。抗菌薬の副作用から、いろいろな病気に効果を示す新薬が生まれたのです。

緑内障に効くメカニズム

緑内障は、網膜の上にある神経細胞が何らかの原因で死ぬことで視神経が傷害され、視野（見える範囲）が狭くなる病気です。現在の技術では、緑内障によって死んでしまった神経細胞を補充する手立てがなく、失われた目の機能を回復させることができません。そのため、緑内障の治療では早期発見と早期治療が非常に重要です。

緑内障では、眼圧（眼球を満たす液体である眼内液の圧力）の上昇が、網膜の神経細胞に大きなダメージを与えると考えられます。そこで、眼圧を下げることが緑内障治療での主要なアプローチとなります。

それでは、眼圧上昇はなぜ起こるのでしょうか？

眼圧の上昇は、眼内液の供給と排出のバランスが崩れることで起こります。そして、ダイアモックスは、眼内液の供給を少なくすることで、バランスの崩れを改善します。眼内液は、目の毛様体と呼ばれる部分から房水という液体が分泌することで供給され、隅角と呼ばれる部分から排出されます。眼内液の供給と排出のバランスがとれていれば、眼圧は一定に保たれます。しかし、何らかの原因でこのバランスが崩れ、眼内液が眼球内にたまってしまう状況がおこる（供給量が増えるとか排出量が減るとか）と、眼内に液体がどんどん押し込まれることになり、眼圧は上昇します。

炭酸脱水酵素は、房水の産生に大きく関与します。そのため、ダイアモックスで炭酸脱水酵素の作用をとめると房水の産生量は減ります。すると、房水の眼内への供給が減り、眼圧が低下するというわけです。

1つの酵素が、多くの病気に関わる

ダイアモックスの効能を、炭酸脱水酵素がある場所ごとに整理すると、次のようになります。

同じ1つの酵素を止めているのに、どの臓器で働くかによって、まったく違う病気の治療になるのです。

一方、炭酸脱水酵素は、様々な組織に存在します（だからこそいろいろな病気の治療薬として使われます）ので、ダイアモックスを服用すると使いたい病気への効果以外の効果も同時に副作用として現れることがあります。代表的な副作用として、吐き気や食欲不振、手足のしびれや尿の回数の増加があります。また、まれに重篤な副作用（代謝性アシドーシス、尿路結石、皮膚症状）も認められることから、長期間の投与には注意が必要です。

高山病への使い方（適応外）

ダイアモックスは、高い山に登る際の高山病の予防などに、医師の判断で使われることがあります。日本では高山病での適応はなく、適応外使用であるため、健康保険が使えないことが多いです。高山病にくわしい医師の診察を受けて処方されますので、服薬量や飲み方は医師の指示に従うことが必要です。なお、米国では、急性の高山病の症状を和らげたり、症状を予防する効果が、添付文書に書かれています。

高い山では空気が薄く、体に取り込める酸素が少なくなることで症状が起こります。ダイアモックスは、体液のpHを酸性側に傾ける作用があり、二酸化炭素が多い状況と同じことが起こって呼吸が促され、酸素を取り込みやすくなると考えられています。ダイアモックスが睡眠時無呼吸症候群に使われるのも、高山病と同じメカニズムです。

ただし、重い高山病（肺や脳のむくみ）が起きたときは、薬を飲んでいても、すぐに低い場所へ下りることが必要です。

古い薬の、新しい使い道（ドラッグ・リポジショニング）

すでにある薬を、別の病気の治療に使うことを、ドラッグ・リポジショニングと呼びます。ダイアモックスも、利尿薬として始まり、緑内障、てんかん、睡眠時無呼吸症候群へと、使い道を広げてきた薬です。

古い薬の新しい使い道を探す研究は、大学などの臨床研究で盛んに行われています。ただ、薬を作る側から見ると、その研究で、患者さんが本当に満足できる効果を出せているのか、薬が持っている力を十分に発揮できているのかはわかりません。そのため、リポジショニングの研究が、そのまま新しい製品につながるとしても、製品としての魅力を高めるためのハードルは意外と高いと思います。

製薬会社にとって、より現実味があるのは、社内にある化合物を別の病気に生かす方法です。最初に狙った病気への開発は途中で中断したものの、標的となる分子や作用メカニズムがわかっている化合物は、社内にたくさんあります。ゼロから新しい化合物を探すのではなく、そうした化合物を別の病気の治療に転用すれば、新薬開発の成功率を高め、創薬をスムーズに進められる強みがあります。いずれにしても、製薬会社が取り組むなら、なぜその病気に効くのかが、セットでわかってからになるでしょう。

目薬という選択肢

最近は、炭酸脱水酵素阻害薬の点眼薬（トルソプト〔ドルゾラミド〕、エイゾプト〔ブリンゾラミド〕など）も発売されています。点眼薬は目だけに効果を限定できるため、ダイアモックスのような全身性の作用を持つ飲み薬を服用しなくてもよい状況になりつつあります。通常は、点眼薬での治療を行い、その効果が低い時にダイアモックスを追加して服用する、という使われ方がされています。

注）ダイアモックスは、サルファ剤などのスルホンアミド系の薬で過敏症（アレルギー）を起こしたことがある人には使えません。ダイアモックスでは、体液が酸性に傾きすぎる代謝性アシドーシスや、体の電解質（カリウムなど）の異常が起こることがあります。手足のしびれは、比較的よく見られる副作用の一つです。手足のしびれやだるさなど、気になる症状があれば医師に相談してください。高山病への使用は適応外で、医師の判断で行われるものです。

関連記事：ミケラン（緑内障の目薬）／リボトリール（1つの薬が多くの病気に効く理由）

[この記事を書いた人]

薬作り職人

国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。