トリプタノール（アミトリプチリン）とはどんな薬？

トリプタノール（日医工、主成分アミトリプチリン）は、うつ病やうつ状態の治療に用いられる抗うつ薬です。うつ病では、脳の情報伝達に関わるノルアドレナリンやセトロニンという神経伝達物質の量が低下します。主成分であるアミトリプチリンは、これらの物質の量を増やし精神活動を活発にして、うつ病の症状を改善します。

また、アミトリプチリンは、痛み伝達を抑制する脳の機能を高めることから、トリプタノールは痛みを和らげるために用いられる事があります。

更に、トリプタノールには、おしっこが出にくくなるという副作用があり、これを利用して夜尿症（おねしょ）の治療にも用いられます。

目次

トリプタノールの作用メカニズム

うつ病は、気分がしずみ、外界への興味を失って、社会生活に支障を生じる状態です。睡眠障害や疲労感・食欲低下という身体症状に始まり、最悪な場合には罪悪感による自責の念から自殺を試みることもあります。

したがって、うつ病では早い段階からの抗うつ薬による薬物治療が必要です。トリプタノールの主成分であるアミトリプチリンは、現在用いられている抗うつ薬のなかで、最も古くから使われている薬剤で、ジェネリック医薬品もたくさん使用されています。

うつ病では精神活動が低下しますが、この原因は脳内の情報伝達に関わるノルアドレナリンとセロトニンという神経伝達物質の不足だと考えられています。トリプタノールは、これらの物質の量を増やすことでで、うつ症状を改善するとされています。

神経細胞間の情報伝達は、シナプスという部位で行われます。一方の神経細胞から分泌されたノルアドレナリンとセロトニンは、他方の神経細胞表面の受容体というタンパク質に結合して細胞を興奮させます。このような情報伝達により、感情や意欲などの精神活動が起こります。

ノルアドレナリンやセロトニンは、分泌して神経細胞を興奮させると、神経細胞に再び吸収されます（再取り込みといいます）。アミトリプチリンは、この再取り込みに変わるタンパク質の機能を低下させるので、シナプスに放出された神経伝達物質は再取り込みされません。その結果、トリプタノールを服用すると脳内のノルアドレナリンやセロトニン量が増加し、うつ病の症状が改善するのです。

トリプタノールの痛みに対する効果

アミトリプチリンは、抗うつ薬の中でも最も古い薬で、長い間さまざまな患者さんに使用されてきました。多くの薬剤の使用経験の中から、うつ病以外の病気に対する効果が見出され、治療に用いられています。

代表的な例として、鎮痛薬としての使用が挙げられます。現在、トリプタノールを含むアミトリプチリン製剤は、末梢性神経障害性疼痛とよばれる痛みに適応があります。

末梢性神経障害性疼痛は、外傷や糖尿病、帯状疱疹（ウイルス感染症）などが原因で末梢神経が傷ついて起こり、一般的な鎮痛薬は十分な治療効果を示しません。アミトリプチリンは、下行性疼痛抑制系とよばれる神経回路に働きかけ、痛み感覚の伝達を低下させます。

脳には、痛みのため外敵から逃げられない状態を防ぐために、自ら痛みを弱める仕組みがあります。下行性疼痛抑制系はその仕組の一つで、脳の延髄や視床下部という部位から、全身から痛みを伝える神経（痛覚伝導路）に働きかけて、痛み伝達をストップさせます。

下行性疼痛抑制系の機能には、ノルアドレナリンやセロトニンが大きな役割を果たします。アミトリプチリンは、脳内のこれらの物質の量を増やして、下行性疼痛抑制系の働きを高め、痛み伝達を低下させます。その結果、トリプタノールを服用すると、痛みを感じにくくなるのです。

トリプタノールの鎮痛効果が強く明確なことから、末梢性神経障害性疼痛への効能追加が認められました。この際には、過去のたくさんの使用経験から有効性が確認されているというから、臨床試験なしでの効能追加の申請（公知申請）が医師団体によって行われました。患者さんからも医師からも望まれていた薬というわけです。

また、トリプタノールには、おしっこが出にくくなるという副作用もあり、同様に公知申請を用いて夜尿症に対する適応追加が行われました。

これからも、トリプタノールのような長い歴史を持つ薬剤から、まだまだ予想もつかない新しい使い方が出てくるかもしれませんね。

[この記事を書いた人]

薬作り職人

国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。

トリプタノール（アミトリプチリン）の構造式