ガスター（ファモチジン）とは？差別化から生まれた国産H2ブロッカー：名前の意味、ガスター10、PPIとの違い
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ガスター（主成分 ファモチジン）は、山之内製薬（現 アステラス製薬）が開発した薬で、今は LTLファーマが製造販売しています。胃酸の分泌量を減らす作用を持ち、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、上部消化管出血、逆流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群の治療と、急性胃炎・慢性胃炎の急性増悪期の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、むくみ）の改善に使われます。
主成分のファモチジンは、胃酸の分泌量を減らして、胃酸が胃粘膜を傷つけにくくします。胃を保護することで、胃に関わる症状を和らげます。
ガスターには、水なしで服用できる口腔内崩壊錠（ガスターD）も用意されています。ガスターDの錠剤は、唾液で湿らせると速やかに溶けるので、口に入れてそのまま服用できます（水で飲んでも大丈夫です）。水がない場所でも飲めるので、外出先での服用や、多くの水を飲みにくい人にとって便利です。
この記事では、ガスターという名前の意味、胃酸分泌を抑えるメカニズム、開発の経緯、スイッチOTCであるガスター10との違い、他の胃潰瘍治療薬（PPI）との違いを、薬を作る側の目線で紹介します。
ガスターという名前の意味
ガスターの名前の由来は、インタビューフォームによると「Gaster：Gastric Ulcer を治療するなどの意味」と書かれています。Gastric Ulcer は英語で「胃潰瘍」のことで、「胃」を意味する gastr- という接頭語を入れることで、胃の薬であることがひと目でわかる名前になっています。
ガスターが胃酸を抑えるメカニズム
胃酸は、胃の壁細胞から分泌される消化液です。胃酸の成分である塩酸は、強い酸性を持ち、食物の消化を手助けする役割を持ちます。分泌された胃酸が、直接胃の表面に届いてしまうと、自分自身を消化することになり、胃の細胞が傷つきます。そこで、胃は自分を守るために、粘液を分泌して表面を粘膜で覆い、細胞を保護します。
しかし、ストレスなどで粘液の出が悪くなったりして、粘膜による保護作用が弱まると、胃酸が胃細胞を攻撃できるようになり、胃の細胞を傷つけ、ひどい場合には胃炎や胃潰瘍を引き起こしてしまいます。
胃炎や胃潰瘍で胃が傷つく原因が胃酸であることから、これらの病気の治療には、ガスターのような胃酸の分泌を減らす薬を用います。
ガスターの主成分であるファモチジンは、胃酸の分泌を刺激する物質であるヒスタミンの働きを弱め、胃酸の分泌量を減らして、胃の表面を保護します。
ヒスタミンは、胃酸を出す細胞（壁細胞）の表面にあるヒスタミン受容体（H2受容体）に結合して、壁細胞に胃酸を分泌させる合図を出します。
一方、ファモチジンはH2受容体に結合しますが、壁細胞に合図を出す能力がありません。つまり、ファモチジンがH2受容体をふさいでいると、ヒスタミンが胃酸を出させようとしても、ヒスタミンが受容体に結合できず、その結果壁細胞からの胃酸の分泌が減るというわけです。
ファモチジンのように、H2受容体に結合してヒスタミンの働きを邪魔する（拮抗する）ことで効果を示す薬を、H2受容体拮抗薬（H2ブロッカー）と呼びます（HはHistamineの頭文字）。
開発の経緯：ライバルとの差別化
世界で最初の H2ブロッカーは、英国で生まれたシメチジン（商品名 タガメット）です。胃潰瘍を、手術ではなく飲み薬で治せるようにした画期的な薬でした。シメチジンには、男性ホルモンの働きを弱める作用（男性の胸がふくらむなどの原因になる）や、ほかの薬を分解する肝臓の酵素を止める作用（飲み合わせの問題の原因になる）など、副作用や使いにくさにつながる弱点があり、これらの弱点を持たない薬剤はシメチジンとの違いをアピールできる（差別化）と考えられました。
シメチジンのあとには、英国のグラクソ社がラニチジン（商品名 ザンタック）を開発し、1981年に発売しました。ラニチジンはシメチジンの弱点をほとんど持たず、世界でもっとも売れる薬の一つになりました。
そのような状況で、山之内製薬は、ライバルであるシメチジンやラニチジンとの違いが出せるH2ブロッカーの研究を進めました。その結果、アミジンという形を持つ化合物の H2受容体を止める働きが非常に強いことを見つけ、1979年にファモチジンを合成しました。ガスターは1985年に承認され、1988年には胃炎への使い方と、1日1回寝る前に飲む使い方が加わりました。
ファモチジンは、シメチジンで問題になっていた働きがほとんどありません。さらに、効き目が強く、ヒトでの比較では、同じ効果を出すのにシメチジンの約20〜30分の1、ラニチジンと比べても約8分の1の量ですみます（注1）。先に出た2つの薬に対して、弱点の少なさと効き目の強さの両方で違いを出した、差別化にこだわった化合物といえます。
どのような商品でも、ライバルに対して何が違うのか、という差別化のポイントをアピールすることは大事です。ただ、作る側から見ると、こうした違いが実際の治療でどれほど問題になっていて、治療を大きく変えるほどの差なのかも、併せて考える必要があります。「試験管の中や動物での違い」が「患者さんにとっての違い」になるとは限らないですし、どんな違い、どれくらいの違いが患者さんにとって意味があるのか、が一番大事なのです。
主役は PPI へ：H2ブロッカーと PPI の違い
ガスターは長く胃潰瘍治療薬の主役でしたが、今、胃潰瘍や逆流性食道炎の治療の中心は、PPI（プロトンポンプ阻害薬、オメプラール、タケプロン、ネキシウムなど）です。さらに2015年には、PPIのターゲットと同じプロトンポンプを別の方法で止める P-CAB（タケキャブ）も登場しました。
H2ブロッカーと PPI は、どちらも胃酸を減らしますが、止める場所が違います。
| H2ブロッカー（ガスターなど） | PPI（オメプラールなど） | |
|---|---|---|
| 止めるもの | 胃酸を出すように伝える合図（ヒスタミン） | 胃酸を出すポンプの機能（プロトンポンプ） |
| 胃酸を抑える強さ | 強い | より強い |
| 効き始め | 早い | 十分に効くまでに数日かかる |
壁細胞に胃酸を出させる合図は、ヒスタミン以外の分子でも出すことができます（神経からの合図、ホルモンの合図）。H2ブロッカーは、そのうちヒスタミンの合図だけを止めるのに対して、PPI はどの合図で胃酸が出ても、最後に胃酸を分泌する働き自体を止めるので、より強く胃酸を抑えることができます。効果の強さの差から、治療の主役は PPI に移りました。
それでも、H2ブロッカーには効き始めが早いという良さがあり、今も医療用として使われているほか、スイッチOTC（ガスター10など）としても身近な薬です。
ガスター10とガスターの違い
ガスターには大きく分けて次の２種類があります。
- 処方箋がないと使用できないガスター
医療用医薬品であるガスター（ガスターD）は、医師の診察による処方箋がないと使用できません。 - 処方箋なしで入手できるガスター（ガスター10）
処方箋がなくても、薬局やドラッグストアで薬剤師の説明・指導のもと購入できます。
OTC（Over the counter）とは、薬局のカウンター越しに処方箋なしで購入できる薬、という意味があります。医療用医薬品として使われていた成分を、OTC として購入できるようにした薬をスイッチOTCと呼びます。
ガスターは、医療用医薬品として長年の使用実績があり、効果と副作用がよくわかっていたことから、1997年に、薬剤師の説明を受けて処方箋なしで購入できるスイッチOTCになりました。第1類医薬品としての商品名が「ガスター10」で、「10」は1錠に含まれるファモチジンの量（10mg）を表します。医療用のガスターには10mgと20mgの錠剤があり、ガスター10は少ないほうの錠剤と同じ量です。
1997年には、ファモチジン、シメチジン、ラニチジンの3つの H2ブロッカーが同じ年にスイッチOTC になりました。胃腸薬のスイッチOTC はそれ以前にもありましたが、胃酸を元から抑える H2ブロッカーがスイッチOTCになったのはこれが最初です（注2）。医療用として発売されてから10年以上たってからのことでした。スイッチOTC 自体はガスター10より前にも多くの薬で行われていましたが、「OTC」という言葉が広く知られるようになったのは、テレビ CM で目にしたガスター10の影響も大きかったのではないでしょうか（注3）。
ガスター10は、15歳以上80歳未満の人が使う薬です（注4）。胃痛や胸やけなどで飲むときは、3日間飲んでも良くならない場合は飲むのをやめて医師・薬剤師に相談すること、2週間を超えて続けて飲まないことが決められています。胃の症状は、胃がんなどの重い病気が隠れていることもあるためです（注5）。
ガスターのように、医療用医薬品としての実績があり、効果と副作用がよくわかっている薬のスイッチOTC化は、今も進められています。
そして、軽い症状のときは、病院に行かずに薬局でOTCを購入し、自分で症状をコントロールする「セルフメディケーション」という取り組みも進められています。
スイッチOTC化とセルフメディケーションは、医療における利便性向上と医療費削減につながるということもあり、今後も進んでいくと考えられます。
注1）Howard JM ほか, Gastroenterology 1985（ゾリンジャー・エリソン症候群の患者での比較）。比べ方によって数字は変わります。
注2）厚生労働省「日本におけるスイッチＯＴＣ成分」（2002年11月）
注3）インターネット上でガスター10を検索すると、販売中止という検索ワードがでることがありますが、2026年時点でガスター10は販売されています。
注4）ファモチジンは、主に腎臓から尿に出ていきます。腎臓の働きが落ちていると、薬が体に長く残るので、医療用では腎臓の働きに合わせて量を減らしたり、飲む間隔をあけたりします。高齢の人は腎臓の働きが落ちていることが多いので、同じように注意が必要です。また、まれに、一時的に混乱した状態になる（錯乱）、意識がぼんやりするといった副作用が報告されています。高齢の家族が飲み始めてから様子が変わったと感じたら、医師・薬剤師に相談してください。
注5）ガスターは、胃がんによる症状を隠してしまうことがあるため、医療用では胃がんでないことを確かめてから使います。また、一部の水虫の飲み薬（イトラコナゾール）は、胃酸が減ると吸収されにくくなります。ほかの薬を飲んでいる人は、医師・薬剤師に伝えてください。
[この記事を書いた人]
薬作り職人
国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。