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モルヒネ(塩酸モルヒネ)


 

モルヒネは、世界で最も強力な鎮痛薬で、各社から製品が発売されています。多く使われるのは、モルヒネ塩酸塩、モルヒネ硫酸塩などの化合物で、飲み薬、注射剤などで用いられます。モルヒネは、もともとアヘンから発見された物質であり、依存性や中毒性などを示す「麻薬」というイメージは強力です。また、おもにモルヒネは末期がん患者さんの鎮痛効果のために使われていることから、「モルヒネは余命が短い人に使う特別な薬」なんでいうイメージも多くあると思われます。これらから、モルヒネに対しては、あまり良いイメージを持たれることは少ないかもしれません。

確かに、モルヒネは法律で麻薬に指定されており、副作用として、依存性(つまり使っているとやめられなくなる)ことがいわれています。ただし、最近はモルヒネの投与法が進歩しており、専門の医師の指示通り服用すれば、問題はほとんどありません。また、強い痛みを持つ患者さんの場合は、依存性が生じにくいともされています。

モルヒネの副作用として問題とされるのは、消化管の運動機能が低下することで生じる激しい便秘や、呼吸機能が抑制されて起こる呼吸困難、脳の機能が抑制されて起こる眠気などです。これらは、患者さんの生活の質(QOL)を低下させます。これらの副作用を抑制できるような薬剤開発が望まれますが、いまのところは対症的な薬剤を用いることで対応しています。

モルヒネの作用機序は、以下のとおりです。モルヒネは、オピオイドμ受容体というタンパク質に結合して活性化させます。痛み伝達に関与する神経(シナプス)のオピオイドμ受容体が活性化されると、神経伝達に必要な神経伝達物質の放出が抑制され、痛みの伝達を劇的に弱めます。末梢神経からの痛みを伝える信号が、モルヒネによりほぼ完全にブロックされてしまうので、モルヒネを投与すると痛みを感じにくくなるというわけです。このオピオイドμ受容体は、消化管にも存在し、腸の運動をコントロールしています。モルヒネが消化管に働くと、腸の運動が低下して便秘が起こります。呼吸困難や眠気などは、脳の神経活動の抑制が原因と考えられています。

モルヒネは、オピオイドと呼ばれる物質です。オピオイドには、長いこと使用すると鎮痛作用が弱くなる「耐性」という現象が起こります。しかし、複数の種類のオピオイドを順番に使っていくことで、オピオイドによる耐性を弱めることができます。あと、モルヒネ以外のオピオイドには、貼り薬なども用意されており、モルヒネからこのような薬剤に切り替えることもできるようになっています。



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塩酸モルヒネの構造式

塩酸モルヒネの構造式

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