MSコンチン(塩酸モルヒネ)とはどんな薬?

MSコンチン(主成分塩酸モルヒネ)は、癌性疼痛(がん性疼痛;がんによる痛み)に対して使用される強力な鎮痛薬です。モルヒネの強力な鎮痛効果は、通常の鎮痛薬では抑えきれない激痛を止められることから、末期がん患者の激しい痛みの治療には欠かせない薬剤です。

モルヒネは、ケシという植物の果実から得られるアヘンから発見されました。アヘンには、非常に強い鎮痛効果と幻覚作用があることが古くから知られており、痛み止めとして使われてきました。ドイツの薬剤師フリードリヒ・ゼルチュルナーは、アヘンの有効成分を抽出生成し、モルヒネを発見しました。

モルヒネは、オピオイドμ受容体というタンパク質に結合し活性化します。オピオイドμ受容体は、シナプスの機能を低下させ、痛みの伝達を止めます。

シナプスは、異なる神経細胞の接続部位で、神経伝達のスイッチです。シナプスの一方の神経細胞(シナプス前細胞)が活性化されると、神経伝達物質が他方の神経細胞(シナプス後細胞)に向けて放出され、放出された神経伝達物質はシナプス後細胞に結合して活性化し、神経伝達のスイッチがオンになります。

シナプス前細胞に存在するオピオイドμ受容体が活性化すると、神経伝達物質の放出が抑制されます。つまり、モルヒネを服用すると、シナプス前細胞で痛みの伝達経路のスイッチがオフになります。末梢神経から脳に至る痛みの伝達経路の途中にもシナプスは存在するので、痛みを伝える信号は、モルヒネによりほぼ完全にブロックされることになります。

近年では、モルヒネと同じようにオピオイド受容体に結合して鎮痛効果を示す化合物が多数開発されて、オピオイドと呼ばれています。これらの薬は、がんの痛みのコントロールには欠かす事ができません。(癌性疼痛治療薬であるデュロテップパッチアクレフは、オピオイドであるフェンタニルが主成分です)

MSコンチンは、徐放性製剤と呼ばれる種類の薬剤で、モルヒネが長時間に渡って放出され、作用持続時間が長くなる(8-12時間)と言う特長があります。ただし、錠剤を噛んで服用してしまうと、薬剤をゆっくり放出させる錠剤の構造が壊れてしまい、持続的な効果は得られないので注意が必要です。

徐放性製剤は、じわっと吸収され作用時間が長い、というタイプの薬であり、即効性を必要とする場合は他のタイプの薬を用いる必要があります。このようなタイプの薬剤として、オプソが挙げられます。

モルヒネの代表的副作用である幻覚・多幸感、依存性(使っているとやめられなくなる)や、呼吸困難・便秘も、オピオイドμ受容体によるものです。便秘は、患者の生活の質(QOL;quality of life)を低下させます。これらの副作用は、オピオイドμ受容体が消化管や脳に存在し、それぞれの臓器の神経活動を抑制するため起こります。

モルヒネを始めとするオピオイドの投与法・使用法は進歩しており、専門医の指示通り服用すれば、対症療法を併用することで副作用の問題を小さくできます。また、強い痛みを持つ患者では、依存性は生じにくいともされています。オピオイドを長期間使用すると、鎮痛作用が弱くなる「耐性」という現象が起こります。しかし、複数の種類のオピオイドを順番に使う(オピオイドローテーション)ことで、耐性を弱められます。

塩酸モルヒネの構造式