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ベシケア | 病院でもらった薬の値段TOP

ベシケア
(コハク酸ソリフェナシン)

ベシケア(アステラス製薬、主成分 コハク酸ソリフェナシン、薬価 2.5mg錠 = 112.7円)は、頻尿(おしっこの回数が多くなる)の治療薬です。ベシケアは、抗コリン薬と呼ばれる種類の薬で、以前紹介した「ポラキス」と同じタイプの薬です。ベシケアは、2006年に発売された新しい薬です。

頻尿のときには、膀胱が収縮しやすくなっています。膀胱の収縮に関与するのは、アセチルコリンという生体内物質です(コリン作用とは、アセチルコリンの作用ということ)。アセチルコリンは、膀胱のムスカリン受容体(M受容体)に結合して膀胱を収縮させます。で、ポラキスやベシケアなどの抗コリン薬はアセチルコリンのM受容体に対する結合を抑制することで、膀胱の収縮を抑制します。そのため、頻尿の患者さんにはベシケアやポラキスのような抗コリン薬が多く使われます。

ところで、ベシケア以前の、ポラキスに代表されるの古いタイプの抗コリン薬には、口乾(口のかわき)という副作用によりQOL(生活の質)が低下するというデメリットがありました。そこで、この副作用を克服するために、ここ数年製薬会社間で激しい競争が起こなわれてきました。

まず、抗コリン薬で口乾が起こるメカニズムが研究されました。その結果、唾液の分泌はアセチルコリンによって起こることがわかりました。つまり、抗コリン薬によりアセチルコリンの唾液分泌作用を抑制され、唾液が分泌されないことが、口渇がおこる原因だと考えられるようになりました。

 一方、M受容体の研究も同時に進み、M受容体には様々な種類があることがわかりました。その結果、膀胱に主に存在するのはM3受容体という種類であり、唾液を分泌する唾液腺に存在するのは主にM1受容体だということがわかりました。

 以上の結果から、M3受容体の作用を選択的に抑制することで、口渇が抑制するのではないか、、という仮説をもとに、M3受容体にのみ結合する、M3受容体に選択的な抗コリン薬の開発がスタートしました。世界の製薬会社の競争がはじまり、まずは海外で二つの薬が売り出されました。もちろん、そのうちの一つはベシケアです。

一方ベシケアのライバルは、ファイザーの「デトルシトール」(主成分酒石酸トルテロジン)です(アメリカでの商品名は「デトロール」)です。日本では、ベシケアとほぼ同時期に発売が開始されました。

これらの薬剤は、動物モデルで膀胱選択的である(唾液分泌への影響が少ない)ことが確認され、臨床試験でも頻尿に対する治療効果が確認されました。
ただし両薬とも、完全に口乾を抑制するとまではいかないようです。しかし、これまでの抗コリン薬に比べると、発現頻度は低いとのこと。患者さんのQOLに対する影響がどの程度か興味があります。

 また、ポラキスに代表される既存の抗コリン薬についても、徐方薬や貼付薬など製剤面での工夫により、口乾を減少させようと、各社努力しています。

 今後、高齢化が進み、頻尿患者も増加すると考えられています。抗コリン薬をめぐる攻防は、これから更にヒートアップするでしょう。

 備考;唾液腺にもM3受容体があって、M3選択性のみでは、これらの薬の膀胱選択性を説明できない、という意見もあります。他のメカニズム(カルシウムチャネル、カリウムチャネル)や、唾液腺への薬剤分布の少なさが、膀胱に対して選択的に作用する一因であるとの報告もあります。



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構造式

ベシケア(コハク酸ソリフェナシン)


デトルシトール(酒石酸トルテロジン)

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