ベシケア(コハク酸ソリフェナシン)とはどんな薬? 効果・副作用のメカニズム

ベシケア(アステラス製薬、主成分 コハク酸ソリフェナシン)は、頻尿(トイレでおしっこする回数が多くなる)の治療薬です。

ベシケアの主成分であるソリフェナシンは、膀胱の収縮をコントロールする神経伝達物質アセチルコリンの働きを低下させ、膀胱に尿がたまりやすくして頻尿に対する治療効果を示します。

アセチルコリンの機能を低下させる薬剤に共通の副作用である口の渇き(口渇)は、ベシケアでは出にくいとされています。

この記事では、ベシケアの効果・副作用のメカニズムについて解説します。

薬価=薬の値段

ベシケア錠の薬価(2019年3月現在)

目次

ベシケアの効果が出るメカニズム

原因不明の膀胱の活性化を過活動膀胱といい、膀胱が収縮しやすくなって頻繁に尿意を覚えたり(尿意切迫感)、尿の回数が増えたり(頻尿)します。

日中の頻尿は、仕事や学校での作業効率を落とします。また、夜間の頻尿は睡眠不足の原因となり、日常生活に悪影響を与えます。

過活動膀胱により生活に支障がでる場合には、薬剤を用いた治療が行われます。

ベシケアは、膀胱の筋肉(膀胱平滑筋)の働きを低下させ、尿をためやすくして排尿の回数を減らします。

膀胱平滑筋の収縮は、アセチルコリンという物質により起こります。ベシケアはアセチルコリンの働きを低下させる作用を持ちます。

膀胱に尿がたまると、脳が排尿の指令をだし、副交感神経からアセチルコチンが分泌されます。

アセチルコチンは、平滑筋の表面にあるムスカリン受容体に結合し、筋肉を収縮させます。

一方、ベシケアの主成分であるソリフェナシンは、ムスカリン受容体に結合しますが、膀胱平滑筋を収縮させません。

ベシケアを服用すると、ソリフェナシンがムスカリン受容体に結合しているので、アセチルコリンは受容体に作用できません。その結果、膀胱平滑筋の収縮力が低下します。

膀胱の収縮が低下すると、尿を蓄える能力が高まります。このようにしてベシケアは頻尿の治療効果を示します。

ベシケアのような、アセチルコリンの効果を減弱させる薬は、抗コリン薬と呼ばれます。同じ作用メカニズムの薬としてはポラキス(塩酸オキシブチニン)などがあります。


ベシケアの副作用のメカニズム

抗コリン薬には、口のかわき(口渇)という共通の副作用があります。

口渇は、口中の不快感や口臭の原因となり、生活の質(QOL:Quality of Life)を著しく低下させます。

抗コリン薬で口渇が起こるのは、唾液分泌が膀胱と同じく、アセチルコリンによって調節されるからです。

膀胱の収縮を止めるだけの薬剤が体内にあれば、唾液分泌を止めることも十分に可能です。この理屈だと、抗コリン薬には、口渇が必ず起こることになります。

ベシケアでも口渇の副作用は起こりますが、他の抗コリン薬よりは程度が軽いとされています。

ベシケアの口渇の副作用が他の抗コリン薬より弱いのは、ソリフェナシンが結合するムスカリン受容体が他の薬剤と異なるからです。

ムスカリン受容体には様々な種類(サブタイプ)があり、臓器ごとに異なるサブタイプが存在します。

膀胱のムスカリン受容体は主にM3受容体であるのに対し、唾液腺ではM1受容体です。

ソリフェナシンは、M3受容体に選択的に結合する性質を持つので、アセチルコリンのM1受容体を介する効果を邪魔しません。

このようなメカニズムにより、ベシケアは唾液腺での効果が弱く、口渇の程度が軽くなっているのです。

備考;「唾液腺にもM3受容体があり、M3に選択的に作用するという説明だけでは、薬剤の膀胱選択性を説明できない」という意見もあります。他のメカニズム(カルシウムチャネル阻害、カリウムチャネル阻害)や、唾液腺への薬剤分布の低さが、膀胱に対して選択的に作用する一因である可能性も指摘されています。


ベシケア(コハク酸ソリフェナシン)の構造式