ハルナール(塩酸タムスロシン)とはどんな薬?

ハルナール(アステラス製薬、主成分塩酸タムスロシン)は、前立腺肥大症の特徴的な症状である排尿困難(おしっこが出にくくなる症状)の治療薬です。尿の通りが悪くなり、膀胱から完全におしっこが排出されないと、つねに尿意を感じることになり非常に不快です。主成分のタムスロシンは、尿の通り道である前立腺の筋肉を緩め、尿の流れを良くすることで排尿困難を改善する効果を示します。

ハルナールの標的である前立腺は男性にしかない臓器で、膀胱から体外への尿の通り道である尿道を取り巻いています。ちくわに例えていえば、ちくわ本体が前立腺で中を通る穴が尿道です。実は、前立腺の機能はよく分かっていません。病気になり前立腺の存在が初めて意識されるといってもよいかもしれません。

ハルナールの適応症である前立腺肥大症とは、文字通り前立腺(の腺組織や筋肉)が肥大したり筋肉が縮むことで尿が出しにくくなる病気です。中年以降の男性に多くみられます。ちくわの例で説明すると、すり身が厚くなったり縮んだりして穴の大きさが狭くなるという状態です。

尿道の穴が狭くなると、膀胱から尿がでにくくなり、一回のトイレで膀胱内の尿を全部出せなくなります。このような残尿という状態が起こると、トイレの後スッキリとしない、すぐに尿がたまって尿意が起こりトイレに行く回数が増えるなどという症状が出ます。夜間のトイレの回数が増える夜間頻尿と呼ばれる症状は睡眠不足や怪我の原因となり、生活の質を大きく低下させます。

ハルナールの主成分であるタムスロシンは、ちくわで例えると、身が縮むのを防ぎ、狭くなった穴を広げる作用を持っています。前立腺筋肉の収縮は、アドレナリンα1受容体というタンパク質が活性化することで起こります。タムスロシンは、この受容体に結合して働きを止め前立腺の筋肉の収縮を弱めて尿道を広げます。


アドレナリンα1受容体の働きを止めれば排尿障害を改善できるというアイデアは、実は古くからありました。しかし、この受容体は全身の血管に分布しているので、血管の筋肉が緩み拡張することで急激に血圧が下がる(起立性低血圧)という副作用が起こると考えられていました。そこで、実際に前立腺の収縮に対する作用と、血管の収縮に対する作用とを比較し、前立腺に選択的に働くタムスロシンを見つけ、ハルナールとして商品化したのです。

ハルナールの登場以前は、前立腺肥大症の治療には抗男性ホルモン薬が使われていました。この薬は前立腺を小さくする効果があるのですが、男性ホルモン作用を抑制するためにさまざまな副作用がおこります。ハルナールは、これまでにない新しいメカニズムを有する薬として爆発的に売れ、前立腺肥大症の標準的な治療薬となりました。

ハルナールは、まだ遺伝子技術が発達する以前に開発された薬で、臓器標本を使った実験という泥くさい方法で見出されました。しかし、効果があり副作用が少ない薬であれば、探し出す方法が泥くさかろうなんだろうと関係はありません。ハルナールのような方法論で成功する薬剤は、これからも必ず出てくると思います。


ハルナール(塩酸タムスロシン)の構造式