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エポジン
(エリスロポエチン)


 普通私たちが使っている薬は、有機合成によりつくられた人工化合物です。しかし、病気によっては効き目がある人工化合物が見つからない(開発するのがむずかしい)ことがあります。この場合、体内の生理活性物質を薬として使うことがあります。

 例えば、腎臓が悪くなったときに生じる貧血については、人工化合物での治療は現在のところ出来ません。腎臓が悪くなると貧血が起こるのは、腎臓が分泌しているエリスロポエチンというタンパク質の量が減少するためです。エリスロポエチンは、赤血球をつくる骨髄細胞(骨の中にある細胞です)のエリスロポエチン受容体というタンパク質を刺激し、赤血球の産生を増加させます。赤血球の寿命は120日なので、長期間エリスロポエチンが分泌されないと、赤血球の産生がないので、赤血球が減少して貧血が起こります。

 現在、エリスロポエチン受容体を刺激する人工化合物は、製薬企業において探索されていますが、開発の目処は立っていません。そのため、現在用いられているのは、生体内の成分であるエリスロポエチンを注射により補充するという方法です。今回紹介するエポジン(中外製薬、主成分遺伝子組み換えヒトエリスロポエチン(エポエチンベータ)、注)は、ヒトのエリスロポエチン遺伝子を導入した細胞を用いてエリスロポエチンを発現させ、これをもとに注射製剤としたものです。エリスロポエチン投与により、赤血球数が増加し、酸素供給がスムーズになります(この効果から、ドーピングにも使われたりします)。

 エリスロポエチン受容体に対する人工化合物が出来ない最大の理由は、エリスロポエチン受容体の構造にあると考えられています。エリスロポエチン受容体は2つの部分でできており、エリスロポエチンはこれら2つの受容体分子を橋渡しするように受容体に結合します。この橋渡し作用をまねするのが難しいのです。 

 エリスロポエチン受容体を刺激する人工化合物ができれば、注射剤でなく飲み薬で治療することが可能となり、患者さんの不便が解消されます(エリスロポエチンはタンパク質なので、飲むと消化されて効果がでません)。まだまだ道のりは遠いのですが、基礎的な研究は進んでいます。これからの研究に期待しています。



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