ニトログリセリンとはどんな薬?

ニトログリセリン舌下錠(主成分ニトログリセリン)は、狭心症や心筋梗塞の発作を緩和させるための治療薬です。これらの心臓病では、心臓の冠状動脈という血管がさまざまな理由で狭くなり、心臓への酸素供給が悪くなることで激痛を起こします。ニトログリセリンは、冠状動脈の筋肉を緩めて血流量を増やすことで、心臓への酸素の供給を改善し、心臓発作を抑制します。

ニトリグリセリンが作用するのは、心臓を取り巻く冠状動脈という血管です。心臓が正常に拍動するには、冠状動脈を介して、心筋細胞(筋肉細胞)に酸素が安定して供給されなくてはいけません。しかし、冠状動脈が狭くなると、酸素の供給が悪くなり酸素不足になります。すると、心臓の働きが急速に弱まり、息苦しさや激痛という狭心症発作に襲われます。ニトログリセリンは、冠状動脈を弛緩させることで血流量を増加させ、酸素供給を増やすことで狭心症の発作を改善します。

ニトログリセリンは、ニトロ基という構造を含んでおり、血管の細胞内で分解されるとニトロ基から一酸化窒素(NO)が発生します。一酸化窒素は、細胞内のサイクリックGMPという物質の量を増やす作用を持っています。サイクリックGMPは、筋肉の収縮に重要な役割を果たすカルシウムイオンの量を減らし、冠状動脈の筋肉を緩めて血管拡張作用を示します。

ニトログリセリン舌下錠は、舌の下にはさんで使用します。ニトログリセリンは舌の粘膜から速やかに血液に吸収され、薬剤の分解臓器である肝臓を通ることなしに直接心臓に届きます。狭心症発作の治療では、できるだけ早く心臓に酸素を届けるために、薬剤が可能な限り早く冠状動脈に届く必要があります。ニトログリセリン舌下錠は、このニーズを満たす優れた製剤です。

ニトログリセリン舌下錠の長所を活かすためには、普通の薬のように水で服用してはいけません。薬剤が吸収されるのに時間がかかりますし、ニトログリセリンが肝臓で分解されてしまい効果が出ません。もし、ドラマで心臓発作を起こした老人が水で薬を服用するようなシーンが出てきたなら、それは間違いです。


ニトログリセリンは、もともとは爆薬の原料として開発された化合物です(ニトログリセリン舌下錠を製造販売する日本化薬も、もともと火薬事業から始まった会社です)。アルフレッド・ノーベルが、ニトログリセリンを用いてダイナマイトを発明し、そこから得た巨万の富をもとにノーベル賞を設立したのは有名な話です。ニトログリセリンが心臓発作の治療に用いられるようになったのも、実はダイナマイトがきっかけでした。

火薬工場の従業員が、週末明けに狭心症の発作をよく起こすという現象がありました。ウイークデーは工場でニトログリセリンに接しているので発作が起こらないのですが、休みの間に発作予防効果が切れ、休み明けに狭心症の発作が起こるというわけです。

このような経験論に基づき、ニトログリセリンは狭心症の治療に用いられるようになりました。一酸化窒素が生体内で血管弛緩に関与する分子メカニズムを解明した研究者は、1998年ノーベル賞を受賞しました。ニトログリセリンは、ノーベル賞を作り出す原動力でもあり、ノーベル賞受賞者を生み出す原動力ともなったすごい薬なのです。