ニトログリセリン舌下錠とはどんな薬？
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ニトログリセリン舌下錠（商品名ニトロペン、日本化薬、主成分ニトログリセリン）は、狭心症や心筋梗塞の発作を緩和させるための治療薬です。これらの心臓病では、心臓の冠状動脈という血管がさまざまな理由で狭くなり、心臓への酸素供給が悪くなることで激痛を起こします。ニトログリセリンは、冠状動脈の筋肉を緩めて血流量を増やすことで、心臓への酸素の供給を改善し、心臓発作を抑制します。
ニトログリセリンは、心臓を取り巻く冠状動脈に作用します。心臓が拍動するには、冠状動脈から心筋細胞（筋肉細胞）に酸素が安定して供給されなくてはいけません。しかし、冠状動脈が狭くなると酸素がうまく運ばれなくなり酸素不足になります。すると、心臓の機能が急速に低下して、息苦しさや激痛という狭心症発作に襲われます。
ニトログリセリンは、冠状動脈を広げて心臓の筋肉への血流を増やし、酸素の供給を改善します。さらに、全身の静脈も広げて心臓に戻る血液の量を減らし、心臓の負担を軽くします。この二つの働きで、狭心症発作を治療します（注1）。
ニトログリセリンはニトロ基という構造を持っています。薬剤が血管の細胞内で分解されると、ニトロ基から発生した一酸化窒素（NO）というガスが、細胞内のサイクリックGMPという物質の量を増やします。サイクリックGMPは、筋肉を収縮させるカルシウムイオンの量を減らして冠状動脈の筋肉を緩め、血管を拡張させて血液を流れやすくします。
ニトログリセリンは、舌の下にはさんで服用する舌下錠という種類の薬剤です。薬剤は舌の粘膜から速やかに血液に吸収され、薬剤の分解臓器である肝臓を通ることなく心臓に直接届きます。狭心症発作の治療では、できるだけ早く心臓に酸素を届けるために、急いで薬剤を冠状動脈に届ける必要があります。ニトログリセリン舌下錠は、このニーズを満たす優れた製剤です。
ニトログリセリン舌下錠の長所を活かすためには、普通の薬のように水で服用してはいけません。薬剤の吸収に時間がかかりますし、ニトログリセリンが肝臓で分解されて効果が出ません。もし、ドラマで心臓発作を起こした老人が水で薬を服用するようなシーンが出てきたなら、それは間違いです。
ニトログリセリンは、もともとは爆薬の原料として開発されました（ニトログリセリン舌下錠を製造販売する日本化薬も、もともと火薬事業から始まった会社です）。アルフレッド・ノーベルが、ニトログリセリンを用いてダイナマイトを発明し、そこから得た巨万の富をもとにノーベル賞を設立したのは有名な話です。日本では、1953年に日本化薬がニトログリセリン舌下錠を発売しました（注2）。
ニトログリセリンは1847年にイタリアのソブレロが合成し、1879年にイギリスの医師マレルが、狭心症の治療に役立つことを示しました（注2）。ニトログリセリンと狭心症の関係では、火薬工場の話も有名です。工場で働く人の中に、平日は何も起こらないのに、休み明けの月曜日になると胸の痛みを訴える人がいることが話題になりました。ふだんは工場の中でニトログリセリンが皮膚や粘膜から吸収されて狭心症がおさえられていたのが、休みの間に切れたために発作が起こったと推理されたのです。こうした出来事も、ニトログリセリンの心臓への働きが研究されるきっかけになりました（注3）。
一酸化窒素の血管弛緩作用とその分子メカニズムを解明した研究者は、1998年ノーベル賞を受賞しました。ニトログリセリンは、ノーベル賞を作り出す原動力でもあり、ノーベル賞受賞者を生み出す原動力ともなったすごい薬なのです。
注1）ニトロペン舌下錠0.3mg の添付文書（日本化薬、2023年8月改訂）。効能は狭心症、心筋梗塞、心臓喘息、アカラジアの一時的緩解。
注2）ニトロペン舌下錠 医薬品インタビューフォーム（日本化薬）。
注3）日本心臓財団「耳寄りな心臓の話（第2話）爆薬が心臓病を癒す」（はあと文庫）。
[この記事を書いた人]
薬作り職人
国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。