ベイスン(ボグリボース)とはどんな薬?

ベイスン(武田薬品工業、武田テバ薬品、主成分 ボグリボース)は糖尿病の治療に用いられる薬剤です。糖尿病では、血糖値(血液中のグルコース濃度)を下げるホルモンであるインスリンの働きが悪くなり、食物が消化されてできたグルコースが血中から減りにくくなり、血糖値が必要以上に上昇する状態が続きます。

ベイスンの主成分であるボグリボースは、消化管からのグルコースの吸収を低下させることで、高血糖の状態が長く続かないようにして、過剰なグルコースによる全身の細胞への悪影響を防ぎます。

糖尿病は、血液中のグルコース(ブドウ糖)濃度である「血糖値」が必要以上に高くなり、高濃度のグルコースが全身の細胞にさまざまな障害を与えます。一日の中で、血糖値が大きく変化するのは、食べ物の中の糖質がグルコースとして血液に吸収されるときです。

「食事後の血糖値上昇を押さえる」というコンセプトで糖尿病治療にアプローチした薬剤がベイスンです。主成分であるボグリボースは、食物中のグルコースが消化管から血液中に吸収されにくくすることで、食後の血糖値が過度に上昇することを防ぎます。

食物中の糖質(炭水化物)は、グルコースのような「糖」がたくさんつながった分子で、さまざまな酵素タンパク質により1つの糖(単糖)にまで分解されて吸収されます。ボグリボースは、2つの糖がつながった二糖類からグルコースを切り出す酵素タンパク質「αグルコシダーゼ「の働きを低下させます。二糖類では血液に吸収されないので、ベイスンは結果的にグルコースの体内への吸収を阻害し、血糖値の上昇を弱めたり遅らせたりする効果を示します。

糖尿病では、腎臓、神経、循環器、網膜などさまざまな臓器の機能が低下し、慢性腎臓病(糖尿病性腎症)、感覚・運動障害、脳血管障害、視力障害(糖尿病性網膜症)などの合併症がおこります。その結果、人工透析、足の切断、失明、最悪の場合には死に至ります。まずは、運動療法でグルコースの消費を増やしたり、食事療法で糖質の摂取をコントロールするという治療が行われますが、ベイスンはこれらの治療で十分な効果が得られない場合に用いられます。

ベイスンの特徴として、飲み薬にも関わらず消化管から血液にほとんど移行しない、つまり吸収されないという点が挙げられます。飲み薬の開発では、口から服用した薬剤が、消化管から血液の中に速やかかつ確実に吸収され、作用が期待される臓器に分布するようさまざまな工夫をするのが鉄則です。

なぜベイスンは消化管から吸収されなくてもよいのでしょうか?。この薬の作用メカニズムに秘密があります。ベイスンの効果を最大にするには、グルコースが切り出される部位、つまり消化管の中にたくさんの薬があることが重要です。有効成分であるボグリボースは消化管から吸収されないため、作用部位に高い濃度で薬剤が存在できることになり都合がよいわけです。


ベイスン(ボグリボース)の構造式