ラシックス（フロセミド）とはどんな薬？
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ラシックス（サノフィ、東和薬品、主成分フロセミド）は、尿の量を増やすことで体の中の水分を減らす効果をもつ利尿薬と呼ばれる種類の薬で、高血圧の治療や、心臓・腎臓・肝臓の病気による体のむくみ（浮腫）の治療に用いられます。体内の水分量は、さまざまな調節メカニズムにより適切な範囲内で維持されますが、何らかの原因で調節ができなくなると手足に浮腫となってたまったり、血液量が増えて血圧が上がります。
ラシックスの主成分であるフロセミドは、腎臓からのナトリウムイオン・塩素イオンの再吸収を低下させ、体外への排出を増やす作用を持ちます。これらのイオンの移動には水の移動も伴うので、これらのイオンの尿への排出増加は尿の水分量の増加につながり、尿の量が増えるのです。
ラシックスは、ループ利尿薬というカテゴリに分類されます。「ループ」というのは、腎臓の中で尿ができる場所の一つである「ヘンレループ（ヘンレの係蹄）」のことであり、主成分のフロセミドが作用する部位です。ヘンレループは、尿ができる最初の部位である近位尿細管の先に続く、U字型の部分です。ナトリウムイオン・塩素イオンを吸収する役目を持っています。
フロセミドは、ヘンレループにあるNa･K･2Cl-共輸送担体（NKCC2）というタンパク質の作用を強く阻害します。このタンパク質は、ヘンレループの上行脚（折り返して上る部分）を流れる尿から、ナトリウムイオン、塩素イオンを体内に取り込む働きを持っています。ラシックスを服用すると、NKCC2の働きが弱まるので、ナトリウムイオン・塩素イオンが尿から再吸収されにくくなります。
腎臓での尿の作られ方は、まずは血液を糸球体でざっとろ過して、大量の尿のもと（原尿）をつくって、必要なイオンや水分を尿細管から吸収して濃縮するというものです。つまり濃縮するための再吸収を妨げれば、再吸収を受けない原尿がそのまま尿として排出されるので、尿の量は増えます。ラシックスはヘンレループでの再吸収を強くおさえて、尿の量を増やすのです。
ドイツのヘキスト社（現在のサノフィ）が1923年に開発した水銀を含む利尿薬は、その後数十年にわたって、むくみの治療の中心でした。やがて、サルファ剤（スルホンアミド）に利尿作用があることが見つかり、チアジド系の利尿薬が生まれましたが、さらに強い利尿作用が求められていました。ヘキスト社は、スルホンアミドをもとにした化合物を数年にわたって合成して調べ、チアジド系よりはるかに強い利尿作用を持つフロセミドを見つけたのです（注1）。一方で、強い利尿作用のため、体の水分やナトリウム・カリウムが減りすぎる（脱水、電解質の異常）ことがあるので、少ない量から始め、定期的に血液検査をします（注1）。
ラシックスは強力な利尿作用を持つので、ドーピングした選手が薬剤の痕跡を消すために用いられることがあります。これは、尿の量を増やして尿を薄め、禁止薬物を検査で見つかりにくくすることができるからです。もちろん、スポーツ界ではこのような利尿薬の使用も禁止とされています。
注1）ラシックス 添付文書・医薬品インタビューフォーム（サノフィ）。
[この記事を書いた人]
薬作り職人
国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。
