ダーゼン(セラペプターゼ)とはどんな薬?

ダーゼン(武田薬品工業、主成分セラペプターゼ)、痰や鼻水の粘りを取り、鼻づまりなどの症状を抑えたり、風邪による炎症を抑える作用があるとされ、長い間臨床で使われてきました。しかし、2011年2月、有効性の再評価を求められた臨床試験で有効性が確認できなかったため販売中止となりました。今では、市場から姿を消しています。

そもそもダーゼンとはどんな薬だったのでしょうか?

ダーゼンの主成分のセラペプターゼは、細菌(Serratia marcescens)が産生するタンパク質分解酵素です。セラペプターゼは、痰や鼻水のネバネバの原因となるタンパク質を分解するので、痰や鼻水の粘り気を下げることができます。また、セラペプターゼは炎症&痛みの原因となるブラジキニンというペプチド(数個のアミノ酸からできた小さなタンパク質)も分解して、抗炎症作用を持つとされててきました。

しかし、セラペプターゼを飲み薬としたダーゼンについては、その作用メカニズムについていくつもの疑問が挙げられてきました。

  1. セラペプターゼは、タンパク質なのに胃で消化されないのか?
  2. この疑問については、明確な回答があります。ダーゼンの錠剤には特殊な細工がしてあり、胃の中では溶けず腸に入って初めて錠剤が溶けてセラペプターゼが放出されるようになっていました。このような製剤を「腸溶錠」といいます。

  3. タンパク質であるセラペプターゼは、腸から吸収されるのか?
  4. 食物に含まれるタンパク質は、消化酵素によって1つ1つのアミノ酸にまでバラバラにされてから吸収されます。消化管に特別な仕組みがないと、アミノ酸よりもはるかに大きななタンパク質は吸収されないと考えるのが、薬作りの世界での普通の考え方です。ただ、ダーゼンの添付文書では、口から飲ませたセラペプターゼは、(メカニズムは不明ですが)血液中にきちんと吸収され全身に分布するとされていました。

  5. セラペプターゼは、どんなタンパクでも分解するのか?
  6. 全身に運ばれたセラペプターゼが、いろんなタンパク質を無差別に分解するというのは、体にとって良くありません。ただ、セラペプチターゼがどのようなタンパク質を分解するのか、という情報については添付文書を見てもよくわかりません。血液凝固に関するタンパク質などを分解するとの記述はありますが、目立った副作用は認められないので、なんでもかんでもバラバラにすることはないと判断せざるを得ないという感じです。

他にも、今となってみれば、ダーゼンにはさまざまな疑問点/不明点がでてきます。しかし、ダーゼンの添付文書には、「本剤の体内での作用機序はなお解明されていない点も多く、また、用量・効果の関係も必ずしも明らかにされていない」というところで止まっています。

ダーゼンは「とにかく患者の症状に効くのであればよいではないか」という状況で使われていたというのが正直なところかもしれません。しかし、再評価時の臨床試験で有効性が確認できない、ということになると話は全然違います。50年近く使われてきた薬ですが、代わりとなる薬剤が複数存在するなか、効かないという判断をされたなら、身を引かざるを得ないのは仕方がなかったと思います。