トランサミン（トラネキサム酸）とはどんな薬？
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トランサミン（第一三共、主成分トラネキサム酸）は、出血しやすくなる病気（白血病や再生不良性貧血、紫斑病など）や手術中・手術後、体の特定の部位（肺や鼻、腎臓、性器、前立腺の手術のときなど）で出血が起こりやすい状態のとき、出血を起こしにくくする効能を持ちます。
一方、トランサミンは、湿疹や蕁麻疹（じんましん）、薬疹などの皮膚の病気の腫れやかゆみ、扁桃炎や咽喉頭炎（のどの炎症）での痛みや腫れ、充血、口内炎の痛みの治療にも用いられます。
このように、トランサミンは「出血の抑制」と「炎症の抑制」という全く異なる症状に効果を示します。このように全く異なる種類の症状に効果を示す理由は、主成分であるトラネキサム酸の作用メカニズムにあります。まず、出血抑制のメカニズム、次に炎症の抑制のメカニズムについてお話します。
血液には、血液を固めるメカニズム（凝固系）と、血液の塊を溶かすメカニズム（線溶系）の2つのメカニズムが共存しています。凝固系は、出血を止めるために血液の固まりをつくる仕組みです。一方、線溶系は血液の固まりを溶かすための仕組みです。生体内で血液がやたらめったらに出血したり固まったりしないのは、凝固系と線溶系のバランスがとれているからです。
凝固系と線溶系のバランスが崩れると、体内の血液の固まりやすさに異常が生じます。トランサミンは、線溶系の働きが異常に亢進して、出血がしやすくなっている状態で用いられ、線溶系を妨害して出血しにくい状況を作り出します。
トランサミンが作用する線溶系は、フィブリンというタンパク質でできた血液の塊を溶かすための仕組みです。出血したというシグナルが凝固系に入ると、血液凝固因子と呼ばれるタンパク質によってさまざまな酵素反応が連続的に起こり、最終的にフィブリンができます。フィブリンは、網状の構造をしていて血液の塊（血餅）を作り出します。血管にできた血餅は血液の流れを妨げる「血栓」となります。
フィブリンでできた血餅は、時間が経つと分解されます。血餅は出血を止めるのに重要である一方で、血管に詰まって血栓ができると血液の流れが悪くなって、体にとって悪い影響をもたらすからです。そのため、体には血栓を溶かすための仕組み「線溶系」が用意されています。
白血病や再生不良性貧血などの病気では、線溶系の働きが必要以上に高くなり、何らかの傷害で止血が必要になっても、線溶系の働きが高くて血餅がすぐ壊れてしまい、出血しやすくなります。トランサミンの主成分であるトラネキサム酸は、過剰な線溶系の働きを抑制して、出血を防ぎます。
線溶系でフィブリンを分解するのはプラスミンというタンパク分解酵素です。トラネキサム酸は、プラスミンや、その前の段階のプラスミノーゲンがフィブリンにくっつくための部分（リジン結合部位）に結合し、プラスミンがフィブリンを分解できないようにします。こうしてプラスミンの働きを抑制して線溶系の働きを低下させ、出血を起こりにくくします（注1）。
プラスミンは、線溶系だけでなく、生体反応のいろいろな場面で登場します。その中の一つに、炎症反応があります。トランサミンが炎症に関連する症状に効果を示す仕組みは、ここにあります。
プラスミンは、炎症の痛みや腫れの原因となるキニンという物質の産生をコントロールします。炎症の引き金となるシグナルが生体にはいると、プラスミンがキニンの原料であるキニノーゲンを分解してキニンを産生し、腫れや痛みが起こります。トランサミンは、プラスミンの働きを抑制してキニンの産生を抑制し、炎症の症状を抑えます。
トラネキサム酸は、日本の研究から生まれた薬です。1962年に岡本らが、ある化合物（AMCHA）がプラスミンによるフィブリンの分解を妨げることを報告し、1964年に、その立体異性体（原子のつながり方は同じで、立体的な形が違うもの）の一つが特に強い作用を持つことを見つけました。これがトラネキサム酸で、第一製薬（現在の第一三共）が開発し、1965年に発売しました（注1）。
一方で、トランサミンは血の固まりを溶けにくくするので、脳梗塞や心筋梗塞など血栓のある人や、血栓ができやすい人には慎重に使います。また、人工透析を受けている人では、けいれんが起こることがあります（注1）。
トランサミンの主成分、トラネキサム酸は、歯磨き粉の成分としても使われています（「トラネキサム酸配合」をキャッチフレーズにしている歯磨き粉もありますね）。これは、歯茎からの出血を抑える作用と、歯茎の炎症を抑える作用という、二つの効果が同時に期待されるからです。プラスミンの性質をうまくとらえた、賢い使い方ですね。
注1）トランサミン 添付文書・医薬品インタビューフォーム（第一三共）。
[この記事を書いた人]
薬作り職人
国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。
