クレストール（ロスバスタチンカルシウム）とはどんな薬？

クレストール（塩野義製薬、アストラゼネカ、主成分ロスバスタチンカルシウム）は、血中のLDLコレステロール量が高い状態である高コレステロール血症の治療薬です。高コレステロール血症が長く続くと動脈硬化をおこし、心筋梗塞や脳卒中などの重大な病気になるリスクが増えます。主成分のロバスタチンは、コレステロール合成に関わるHMG-CoA還元酵素の働きを低下させ、血液中のコレステロール量を減らします。

クレストールの作用メカニズム
クレストールの特徴

クレストールの作用メカニズム

コレステロールは細胞の膜の原料であり、生きるために欠かすことができない物質です。ただ、血液中のLDLコレステロール（悪玉コレステロール）量が必要以上に多い状態は体に悪影響を与えるため、高コレステロール血症と呼ばれます。

高コレステロール血症が長期間つづくと、全身の血管の壁にコレステロールの塊（プラーク）がたまって血管が狭くなり固くなります。これが動脈硬化と呼ばれる状態で、脳や心臓の血管が詰まったりもろくなりして、脳卒中や心筋梗塞などの病気になるリスクが上がります。

動脈硬化を防ぐためには、コレステロール量を正常範囲内に保つ必要があります。食事などでコントロールできない場合には、クレストールなどの薬剤を路いて、コレステロール量を下げる必要があります。

コレステロールは、メバロン酸という物資からいくつもの酵素反応を経て合成されます。クレストールの主成分であるロバスタチンは、この合成経路の中のHMG-CoA還元酵素という酵素タンパク質の働きを強く低下させます（HMG-CoA還元酵素阻害剤といいます）。そのため、クレストールを服用すると、コレステロール合成量が低下して、高コレステロール血症が改善します。

ロスバスタチンという名前の「スタチン」は、クレストールのようなHMG-CoA還元酵素阻害剤に共通して用いられる接尾語です。慣れた人は、「主成分が○○スタチンなので、この薬はHMG-CoA還元酵素阻害薬」とピンときます。一般に、HMG-CoA還元酵素阻害薬のことをスタチン系薬剤（以下スタチン）と呼びます。代表的なスタチンには、プラバスタチン（商品名メバロチンなど）があります。

クレストールの特徴

スタチンは、高コレステロール血症の標準治療薬ですが、その中でのクレストールの特徴は2つ挙げられます。

肝臓でのコレステロール合成を強く阻害する。

クレストールは、肝臓に特に吸収されやすい特性を持ちます。肝臓には、ロバスタチンを細胞内に取り込むタンパク質（トランスポーター）がありますが、それ以外の臓器にはありません。ロバスタチンは、もともと細胞の膜を通りにくいので、トランスポーターで取り込まれないと細胞内に入れません。そのため、クレストールは、肝臓でのコレステロール合成を特に強く阻害し、その他の臓器での阻害は弱いと考えられます。

薬の「飲み合わせ」による悪影響が少ない

多くのスタチンは、薬物代謝酵素という酵素によって構造が変化し（代謝を受けるといいます）、活性がなくなったり、体外に排泄されやすくなります。薬物代謝酵素は、他の薬剤の代謝に関わります。スタチンと他の薬の組み合わせによっては、薬物代謝酵素がうまく働かなくなり、薬が代謝されず体内の量が異常に多くなって、薬が効きすぎるなどの副作用が起こります。

ロスバスタチンは薬物代謝酵素による代謝を受けにくいので、「薬の飲み合わせ」による副作用は起こりにくくなっています。スタチンは、他の病気の薬と併用される事が多いので、飲み合わせの心配が少ないクレストールは使いやすい薬といえます。

クレストールは、塩野義製薬が発見・開発した日本生まれの薬です。もともとスタチンのコレステロール低下作用を発見したのも日本人です（参考記事：遠藤章ウェブサイト：スタチンの発見と開発）。日本で育ち世界で活躍するスタチン、これからも多くくの人に使用され続けることでしょう。

[この記事を書いた人]

薬作り職人

国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。