エンブレル皮下注(エタネルセプト)とはどんな薬?

エンブレル皮下注(ファイザー、武田薬品、主成分エタネルセプト(遺伝子組換え))は、関節リウマチの治療薬です。ペン型の注射器による自己注射が可能です。関節リウマチでは、免疫機能の異常により重い関節炎を生じ関節の軟骨や骨が破壊されて、日常生活の動作が困難になります。主成分のエタネルセプトは、関節リウマチの炎症の原因となるTNFαという生体内分子の作用を止めることで、関節炎を改善し、関節の破壊を予防します。

目次

エンブレルの作用メカニズム

関節リウマチは、免疫細胞が何らかの原因で異常に活性化して、関節を覆う膜である滑膜に激しい炎症を起こし、関節炎による痛みを生じる病気です。関節リウマチが進行すると、滑膜が分厚くなったり、関節を形作る骨や軟骨が壊れて、関節が破壊されます。こうなると、手足がうまく動かせなくなり、日常生活が困難になります。

関節リウマチの炎症を引き起こす代表的な生体内物質はTNFα(腫瘍壊死因子)というタンパク質です。TNFαは免疫細胞の一種であるマクロファージから分泌され、本来は外敵に対する防御メカニズムのスイッチを入れる役割を持っています。

しかし、関節リウマチでは、何らかの原因により外敵がいない状態でもTNFαが産生されてしまいます(自分自身に対して免疫反応が起こるので自己免疫疾患と呼ばれます)。その結果、炎症を起こす細胞や骨や軟骨を壊す細胞が活性化して、関節炎や関節破壊を引き起こします。TNFαは、これらの細胞表面にあるTNFα受容体というタンパク質に結合して、細胞活性化のスイッチを入れます。

エンブレルの主成分エタネルセプトはTNFαの作用を弱める作用を持っています。エタネルセプトは、遺伝子組み換え技術を用いて作られたTNFα受容体で、TNFαと結合する性質を持っています。エタネルセプトに結合したTNFαは、エタネルセプトがじゃまになり細胞のTNFα受容体には結合できなくなります。そのため、エンブレルを服薬するとTNFαを介した生理作用が起こらなくなり関節炎が改善するのです。また、骨を壊す細胞の働きも低下して、関節破壊も予防できます。

エタネルセプトの作用は強力です。そのため、本来のTNFαの役割である「外敵に対する防御作用」も低下させてしまいます。そのためエンブレル使用時には、感染症(結核)にかかりやすくなる可能性があるので、体調の変化には注意が必要です。


エンブレル皮下注が注射剤である理由

エンブレルのように、遺伝子組み換え技術などを用いて生産されたタンパク質を成主成分とする薬を「生物学的製剤(バイオ医薬品)」と呼びます。生物学的製剤に共通した特徴として、飲み薬ではなく注射剤であることが挙げられます。

エタネルセプトは、アミノ酸が934個つながった分子量が約15000のタンパク質です。タンパク質を飲み薬にしたとしても、胃の中で酵素や胃酸によって分解されてしまい、体内に吸収させることができません。そのため、エンブレルのような生物学的製剤は注射によって投与されます。

TNFαの働きを抑える薬剤は、エンブレルが登場以前にも、レミケード(インフリキシマブ)が使われていました。しかし、レミケードは静脈内投与(点滴)でしか投与できず、使用するには2週間から8週間間隔で、病院に行って点滴を受けなくてはいけませんでした。

そのため、エンブレル皮下注は、点滴が必要ない皮下投与で投与可能な薬剤として開発されました。しかし、エンブレルの場合、週1〜2回の投与が必要であることから、通院して注射を受けるのは患者さんにとって負担がかかります。そこで。医師の指導を受けた後であれば、患者さんが自分自身で注射する「自己注射」が可能となりました。

自己投与には、専用のペン型注射器「エンブレルペン」を用います。上腕部や腹部、太ももに注射器を押し当てて薬剤を投与します。自己注射は、インスリン製剤では古くから用いられていましたが、それ以外の生物学的製剤についても使用されるようになっています(まずは点滴剤として販売され、その後、皮下投与剤が登場する事が多いようです)。