ラキソベロン（ピコスルファートナトリウム水和物）とはどんな薬？
最終更新：
ラキソベロン（帝人ファーマ、主成分ピコスルファートナトリウム水和物）は、便秘の治療薬、つまり下剤です。ラキソベロンは、妊娠中に起こる便秘にも使われることがあります。また、大腸内検査の前に腸の内容物を出したり、胃のレントゲン写真撮影時に飲んだバリウムを体外に出すためにも使われます。錠剤と液剤の２種類がありますが、量がコントロールしやすいラキソベロン液のほうがよく使われます。
ラキソベロンの主成分であるピコスルファートは、胃や腸で吸収されることなく大腸に達します。大腸にはさまざまな腸内細菌が住み着いていて、ピコスルファートは、これらの細菌が持つ酵素（アリルスルファターゼ）により分解されます。分解されてできた物質（活性体；ジフェノール体）は、大腸を刺激したり、大腸からの水分吸収を低下させます。そのため、ラキソベロンを飲むと、大腸の運動が激しくなって便が動きやすくなり、大腸内の水分が増えて便が柔らかくなることで排便しやすくなって、便秘が改善します。
ピコスルファートは、1964年にイタリアのデ・アンジェリ社が見つけた化合物です。それまでのフェノール系の下剤は、便を出す作用も、胃や腸を荒らす刺激も、どちらも分子の中の水酸基（-OH）によるものでした。そこで、水酸基をいろいろな形でふさいだ化合物を作って調べたところ、肝臓で作られる解毒の形（硫酸エステル）が、味もにおいもなく水に溶け、胃や小腸ではほとんど分解されずに大腸まで届くことがわかりました。大腸で細菌にふたを外されて初めて働く、という仕組みはこうして生まれたのです。日本では1980年に液、1990年に錠剤が発売されています（注1）。
ラキソベロンは、妊婦さんの便秘の治療にも用いられます。通常、妊婦さんへの薬の服用は慎重にしなくてはいけません。とくに、便秘の治療で腸を直接動かすような薬剤は、子宮の筋肉を収縮させて胎児に影響を与える可能性もあります。
ラキソベロンの主成分であるピコスルファートは、口から飲んでも胃や小腸でほとんど吸収されないので、血液中にはほとんど入らず、胎児にも届きにくいと考えられます。また、ラキソベロンには、子宮収縮という副作用も知られていません。これらのことから、妊婦さんがラキソベロンを使用しても、妊娠に影響を与える可能性は低いと考えられます。ただし、国内の臨床試験では妊婦さんへの使用例がないため、添付文書では、治療の利益が危険を上回ると判断される場合に使うとされています（注1）。
大腸内検査の前に使用する場合も、ラキソベロンは同様のメカニズムで排便をうながします。普通の便秘に使うときとの違いは、ラキソベロンの服用量です。液剤の場合、便秘を治療するときの投与量が大体1mLであるのに対し、大腸内検査のときの投与量は、20mLです。徹底的に大腸の中を空っぽにするには、これだけたくさんの薬剤を飲み、たくさんの下痢をしないといけないのです。大腸の検査の前処置では、まれに腸がつまる（腸閉塞）、腸に穴があく（腸管穿孔）、腸の血の流れが悪くなる（虚血性大腸炎）ことがあるため、腸がつまっている人やその疑いのある人には使えません（注1）。
大抵の場合、薬に頼らなくても、便秘は食生活や運動で改善します。それでもだめなときに、はじめてラキソベロンのような薬を使うことになります。医師の指示に従って、薬を適度に適切に使用するように気をつけましょう。
注1）ラキソベロン 添付文書・医薬品インタビューフォーム（帝人ファーマ）。
[この記事を書いた人]
薬作り職人
国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。
