テオドール(テオフィリン)とはどんな薬?

テオドール(田辺三菱製薬、主成分テオフィリン)は、気管支喘息の治療薬です。気管支喘息では、気管支の炎症に何らかの刺激が加わって気管支の筋肉(気管平滑筋)が収縮し、気管が狭くなって咳や呼吸困難などの症状を示す喘息発作が起こります。

テオドールの主成分であるテオフィリンは、気管の筋肉を緩め、気道が狭めないようにして喘息発作を予防します。また、免疫細胞の働きを低下させ、気管収縮の原因となる炎症を抑制します。

テオドールは、薬剤が徐々に放出される徐放剤です。テオフィリンの量を24時間一定に保って、喘息発作が起こらないようにコントロールします。

目次

テオドールの作用メカニズム

気管支喘息とは、咳や呼吸困難を伴う喘息発作が起こる病気です。気管支が炎症による粘液で詰まった状態に、何らかの刺激が加わって気管支の筋肉(気道平滑筋)が収縮し、空気が通りにくくなって発作が起こります。

喘息発作は、患者さんの生活の質を大きく低下させます。喘息発作を予防するには、(1)炎症を軽減して刺激を受けても気管支が収縮しないようにする、(2)気道平滑筋の収縮を直接抑制する、の2つの方法があります。

テオドールの主成分であるテオフィリンは、サイクリックAMP(cyclic AMP;cAMP)という物質の量を増やして、これら2つの方法を両方使って喘息の発作を予防します。

サイクリックAMPは、細胞外からの刺激を生理活性につなげる連絡役(セカンドメッセンジャー)です。ある種のホルモンや神経伝達物質は、細胞表面の受容体に結合すると細胞内サイクリックAMP量を増加させます。サイクリックAMPは、生理機能を引き起こすプロテインキナーゼ(タンパク質リン酸化酵素)を活性化して、さまざまな作用を引き起こします。

たとえば、気道平滑筋ではサイクリックAMPが増加すると筋肉の収縮力が低下し、気管支が緩みます。また、免疫細胞では、サイクリックAMPが増加すると炎症関連物質の放出が低下したり、炎症を起こす白血球(好酸球)に細胞死を引き起こします。

テオフィリンは、サイクリックAMPを分解する酵素タンパク質ホスホジエステラーゼ(Phosphodiesterase)の機能を低下させます。テオドールを服用することで、サイクリックAMP量が増えることで、さまざまな生理機能が増強されます。

気管支喘息の場合、テオドールを服用すると、気道平滑筋の収縮力が低下したり炎症が弱まります。テオフィリンは、喘息に関与するいろいろな細胞が使用するサイクリックAMPの量を増やし、異なる効果を積み重ねて、喘息発作を予防するのです。


テオドールが喘息発作を予防できる理由

テオドールは発症した喘息発作を治療するための薬ではなく、喘息発作を予防するための薬です。このような薬剤をコントローラー(長期管理薬)とよんでいます。

いつ起こるかわからない喘息発作を予防するために、発作が起こっていないときでも、テオフィリンが体内に一定量残るようにする治療方針が取られます。

これをRTC療法(round-the-clock therapy;24時間ぶっ通しの意味)とよび、24時間ずっとテオフォリンの血中濃度を治療効果が出る範囲に維持します。テオドールは、RTC療法に使用されています。

テオドール(錠剤、顆粒剤)は徐放性製剤というタイプの薬剤で、テオフィリンが6時間から12時間かけて、非常にゆっくり溶けだします。普通の薬がせいぜい数時間で溶け切ることを考えると、その遅さがわかるでしょう。

テオドールを服用すると、テオフィリンがゆっくりと溶け出し続け、血液中に常に吸収され続けます。そのため、1日1回投与で十分な量の薬剤量が24時間体内に維持され、喘息発作を予防できるのです。

テオドールの副作用

テオフィリンは副作用を起こしやすい薬なので、テオドールを服用する際には注意が必要です。テオフィリンは、サイクリックAMPの量を増やしますが、この物質は全身のいろいろな細胞で生理作用をしめします。

そのため、テオドール服用後の血液中のテオフィリン濃度が高すぎると吐き気、頭痛、痙攣などの副作用(テオフィリン中毒)が起こります。

例えば、テオドールと一緒に飲む薬の組み合わせによっては、体内でのテオフィリンの分解が遅くなり、薬物濃度が高くなって副作用が生じやすくなります。自分の飲んでいる薬について医師や薬剤師にきちんと伝えることで、薬の飲み合わせによる副作用は避けられます。


テオドール(テオフィリン)の構造式