ザジテン（フマル酸ケトチフェン）とはどんな薬？

ザジテン（サンファーマ、田辺三菱製薬、主成分フマル酸ケトチフェン）は、アレルギー反応が関わる病気（気管支喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、湿疹・皮膚炎、蕁麻疹（じんましん）、皮膚のかゆみ）の症状緩和に用いられます。主成分のケトチフェンは、症状を引き起こすケミカルメディエーターという物質を免疫細胞から放出させなくしたり、かゆみを起こすヒスタミンという物質の作用を止め、症状の改善します。

ザジテンには、症状の部位ごとに、カプセル剤（全身）、点眼液（目）、点鼻液（鼻）が用意されています。また、医師の処方箋がなくても薬局で購入できるスイッチOTC薬（ザジテンAL）も販売されています。

ザジテンの作用メカニズム
ザジテンに点鼻薬・点眼剤がある理由

ザジテンの作用メカニズム

アレルギーは、体内に侵入した異物への防御反応が過剰になった状態です。アレルギーの原因となる花粉などの物質はアレルゲンとよばれ、健康な人にはなんの反応も起こしませんが、アレルギーを持つに人にはアレルギー反応とそれに伴うさまざまな症状を起こします。

アレルゲンとなる物質は、最初に体内に入ったときにはアレルギー反応を起こさず、樹状細胞という免疫細胞に取り込まれます。アレルゲンの情報は、樹状細胞からさまざまな免疫細胞に伝達され、IgEという抗体タンパク質の形で記憶されます。

そして、アレルゲンが再び体内に入ってIgEに発見されると、免疫機構活性化のスイッチが入って、さまざまな生理反応が起こります。これがアレルギー反応です。

アレルギー反応では肥満細胞（マスト細胞）という免疫細胞が活性化します。ザジテンは、この肥満細胞の機能を低下させます。

肥満細胞は、炎症やかゆみを引きおこす生体内物質「ケミカルメディエーター」を作り、細胞中に蓄えています。IgEがアレルゲンを発見すると、IgEは肥満細胞と結合して細胞外にケミカルメディエーターを放出させます（脱顆粒といいます）。

ケミカルメディエーターは、血管を広げて血流を増やしたり、血管から水を漏れやすくしたり、痛みを起こす物質の量を増やします。その結果、発赤や腫れ、痛みという炎症反応がおこり、鼻水や結膜の充血、蕁麻疹のはれなどが起こります。また、ケミカルメディエーターは気道に炎症をおこして、気管支喘息の発作を起こりやすくします。

ザジテンの主成分であるケトチフェンは、肥満細胞からのケミカルメディエーターの放出量を低下させることで炎症反応が起こらないようにします。ザジテンはアレルギー自体を止めることはできませんが、症状を引き起こす原因を取り除くことで症状を改善します。

また、ケミカルメディエーターの中でも、ヒスタミンという物質は強いかゆみの原因となります。結膜炎や皮膚炎、蕁麻疹（じんましん）のかゆみは、ヒスタミンがヒスタミン受容体という神経細胞表面のタンパク質に結合し、知覚神経を刺激して起こります。ケトチフェンは、神経細胞のヒスタミン受容体に結合して、ヒスタミンによる知覚神経の刺激をじゃまします。その結果、ザジテンを服用するとかゆみが止まります。

ザジテンに点鼻薬・点眼剤がある理由

ザジテンには、アレルギーが起こる部位ごとに、異なる製品が用意されています。飲み薬（カプセル剤、ドライシロップ）は、主に気管支喘息や蕁麻疹、皮膚炎のかゆみやアレルギー鼻炎など全身の症状を改善するために使われます。一方鼻や目の症状には、アレルギー鼻炎用の点鼻薬や、アレルギー性結膜炎（目の痒み）用の点眼薬が用いられます。

また、ザジテンは花粉やハウスダストでおこるアレルギー性鼻炎用に、医師の処方なしに購入可能なスイッチOTC薬（ザジテンAL、グラクソ・スミスクライン）が用意されていますが、こちらも鼻炎カプセル剤に加え、鼻炎スプレーと点眼剤が用意されています。

ザジテンに点鼻薬や点眼剤がある理由は、ケトチフェンを作用部位（皮膚、鼻、目）に直接届けて、全身性の副作用である眠気を防止するためです。

ヒスタミンは炎症反応への関与だけでなく、脳の中で神経活動をコントロールする作用も持っています。ケトチフェンはヒスタミンの働きを低下させるので、脳内に薬剤が入ると神経活動が低下して眠気が起こるのです。ザジテンの場合、点眼剤や点鼻薬であれば薬剤は脳に届きにくく眠気も起きにくいと考えられます。

[この記事を書いた人]

薬作り職人

国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。