ミケラン（カルテオロール）とは？点眼液でまつげは伸びる？
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ミケラン点眼液（大塚製薬、主成分カルテオロール）は、緑内障の治療に使われる目薬です。緑内障の目薬の中には、まつげが濃く、長くなるという副作用を持つものがありますが、ミケランにはその作用はありません。
ただし、ミケランと同じカルテオロールに、まつげが伸びる成分を合わせた配合剤（ミケルナ配合点眼液）もあります。この薬では、まつげが伸びることがあります。
この記事では、ミケランでまつげが伸びない理由を、目薬の効くメカニズムの違いから説明します。あわせて、緑内障の目薬の「まつげが伸びる」という副作用から、新しい薬が生まれた話も、薬を作る側の目線で紹介します。
緑内障と目薬の働き
緑内障は、目から入った情報を脳に伝える視神経が傷み、見える範囲が少しずつ狭くなっていく病気です。眼圧（目の中の圧力）が高いと、視神経が傷みやすくなります。そのため、緑内障の治療では、眼圧を下げることが基本になります。
目の中は、房水という液体で満たされています。房水は、目の中で作られ、決まった出口から外へ流れ出ています。眼圧は、房水が作られる量と出ていく量のバランスで決まります。ミケランのような緑内障の目薬は、このどちらかに働きかけることで、眼圧を下げます。
なお、日本で行われた大規模な調査（多治見スタディ）では、緑内障の多くが、眼圧が正常の範囲にある「正常眼圧緑内障」だったと報告されています。この場合でも、眼圧をさらに下げることで進行が遅くなることが臨床試験で確かめられており、目薬などで眼圧を下げる治療が行われます。
ミケランでまつげが伸びない理由
キサラタンなど：房水を流れ出やすくする
まつげが伸びる副作用で知られているのは、キサラタン（ラタノプロスト）などの、プロスタグランジン系の目薬です。プロスタグランジン系の目薬は、目の中にあるプロスタグランジンの受容体（FP受容体）を働かせて、房水を流れ出やすくし、眼圧を下げます。
このFP受容体は、まつげの毛根にもあります。プロスタグランジン系の成分が毛根のFP受容体に働くと、毛が伸びる期間（成長期）が長くなります。そのため、成分が毛根に届くと、まつげが濃く、太く、長くなるのです。同じメカニズムで、まぶたの皮膚や黒目（虹彩）の色が濃くなることもあります。
ミケラン：房水が作られる量を減らす
一方、ミケランの主成分カルテオロールは、β受容体というタンパク質の働きを止める薬（β遮断薬）です。房水を作る細胞には β受容体があり、その働きで房水が作られます。カルテオロールが β受容体を止めると、房水が作られる量が減り、眼圧が下がります。
ミケランとプロスタグランジン系の目薬では、働く相手のタンパク質がまったく違います。ミケランは FP受容体には働かないので、まつげは伸びないのです。
配合剤のミケルナに注意
ミケルナ配合点眼液（2016年承認）は、ミケランと同じカルテオロールと、キサラタンと同じラタノプロストを、1本にまとめた目薬です。房水を作る量を減らす働きと、流れ出やすくする働きの両方のメカニズムで眼圧を下げます。ラタノプロストを含むので、添付文書にも「睫毛の異常（睫毛が濃く、太く、長くなる）」が副作用として書かれています。名前は似ていますが、ミケランとミケルナでは、まつげへの影響が違います。
副作用から生まれた、まつげの薬
プロスタグランジン系の目薬の「まつげが伸びる」という副作用に目を付け、それを効き目として生かした薬もあります。その薬は、緑内障の目薬ルミガン（ビマトプロスト）と同じ成分を、まつげの生え際に塗る薬にしたグラッシュビスタです。日本では2014年に、まつげが少ない・短い状態（睫毛貧毛症）の治療薬として承認されました。緑内障の臨床試験で副作用として報告されていた「まつげの成長」が、そのまま新しい薬の効果の根拠になったのです。
薬が使われる中での思いがけない気づきが、別の病気の治療に生かされる例は、ほかにもあります。インデラル（プロプラノロール）が、赤ちゃんの血管のこぶ（乳児血管腫）の治療薬になったのも、その一つです。
カルテオロールの特徴
カルテオロールは、日本で1980年に飲み薬（ミケラン錠）として発売され、1984年に目薬（ミケラン点眼液）が承認されました。今も、飲み薬は狭心症や不整脈、高血圧、心臓神経症（不安や緊張などで、心臓に病気がないのに動悸や胸の痛みが起こる状態）に、目薬は緑内障に使われています。
ミケラン錠は、心臓の β受容体（β1受容体）の働きを止め、心臓の働きを穏やかにし、血圧を下げたり、狭心症の発作や動悸を起こりにくくしたりします。カルテオロールの特徴は、β受容体を止める一方で、受容体をわずかに刺激する働きも持っていることです（内因性交感神経刺激様作用）。受容体を働かせる力が弱い薬（パーシャルアゴニスト）に近い性質です。そのため、安静時の心拍数を下げすぎにくいとされています。
また、カルテオロールは、気管支にあるβ受容体（β2受容体）も止めます。β2受容体は気管支を広げる働きをしているため、気管支喘息の人には使えません。これは、目薬でも同じです。目にさした薬の一部は、涙と一緒に鼻からのどへ流れ、体の中に吸収されるからです。
注）β遮断薬の目薬は、気管支喘息の人や、心臓の病気（脈が遅い、心不全など）のある人には使えないことがあります。目薬をさしたあとは、目頭を軽く押さえると、薬が鼻やのどへ流れるのを減らせます。使い方が気になるときは、医師や薬剤師に相談してください。
関連記事：キサラタン（ラタノプロスト）とはどんな薬？／インデラル（プロプラノロール）とは？（β遮断薬の原点）
[この記事を書いた人]
薬作り職人
国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。