アストミン(ジメモルファンリン酸塩)とはどんな薬?
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アストミン(山之内製薬〔現在のアステラス製薬〕、現在の製造販売元:オーファンパシフィック、主成分ジメモルファンリン酸塩)は、風邪や気管支炎、肺炎のときにおこる咳(せき)をしずめるための薬です。アストミンのような薬を咳を静める薬と書いて「鎮咳薬」(ちんがいやく)と呼んでいます。
気道に異物があると、神経がこれを感知して脳へ信号を送ります。すると、脳の中の咳中枢というところから、「咳を出せ」という命令が呼吸を制御する筋肉へ送られて咳が起こります。アストミンは、この咳中枢の働きを抑えることで咳をしずめる働きを持ちます。
アストミンのように、脳に働いて咳をしずめる薬を中枢性鎮咳薬と呼んでいます。アストミンのような脳に働きかける薬を開発する場合、注意しなくてはいけないのは、薬が引き起こす依存性です。依存性というのは、薬を服用し続けるうちに、薬を止められなくなることです。無理に薬を止めようとすると、禁断症状と呼ばれる不快感に襲われることになります。
中枢性鎮咳薬のなかには、古くから使われているリン酸コデインのように依存性を持ち、麻薬として扱われているものがあります(含有量によっては、麻薬として扱われない場合もあります)。そのため、アストミンの開発過程では、依存性をなくすことが第一の目標とされました。その結果、アストミンはつよい咳止めとしての作用を持ちつつ、依存性のない薬となりました。
アストミンを作った山之内製薬(現在のアステラス製薬)は、咳止めのデキストロメトルファンと同じモルヒナンという骨組みを持つ化合物を長年研究し、その中から、依存性がなく強い咳止め作用を持つジメモルファンを見つけました。日本では1974年に発売されています(注1)。
鎮咳薬の多くは、アストミンのように脳に働きかけるものですが、できれば脳に対する作用を示さないに越したことはありません。気管の筋肉に働きかけ咳をしずめる薬もあるのですが、このような、むりやり咳をおさえる薬は、喘息などのひどい咳の治療に使われます。現在、脳にはたらいて咳をおさえるのではなく、咳を出すきっかけとなる気管の神経の働きを弱め、咳を抑える薬の開発が行なわれています。2022年には、咳のきっかけとなる神経の受容体(P2X3受容体)の働きを妨げる飲み薬、リフヌア(ゲーファピキサント)が承認されました。敏感になっている気管の神経を和らげる、という薬は、体にとっても無理がない、優しい薬になると考えられています。
注1)アストミン 医薬品インタビューフォーム(オーファンパシフィック)。
[この記事を書いた人]
薬作り職人
国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。
