トラムセット（トラマドール塩酸塩・アセトアミノフェン配合錠）とはどんな薬？

トラムセット（ヤンセンファーマ、主成分トラマドール塩酸塩及びアセトアミノフェン）は、慢性の痛み（がん性疼痛を除く）と抜歯後の痛みの治療を適応とする鎮痛薬です。

トラムセットの開発においては、広い範囲の痛みに効果を示す鎮痛薬をつくるために、異なる2つのメカニズムの薬剤を配合するという方法が取られました。トラムセットは、トラマドールとアセトアミノフェンという2種類の鎮痛薬が含まれている配合錠です。

トラマドールは、脳や脊髄の痛みを伝える神経にあるオピオイドμ受容体を活性化させ痛みの伝達を弱めます。このメカニズムは、非常に強い鎮痛作用を持つモルヒネと同じものです。しかし、トラマドールの作用はモルヒネに比べ非常に弱いことから、モルヒネの副作用とされる依存性や便秘などの副作用が出にくくなっています。そのため、トラムセットは、モルヒネとは違い麻薬には指定されていません。

オピオイドμ受容体の作用が弱い代わりに、トラマドールの鎮痛作用にはもう一つのメカニズムが存在します。トラマドールは、痛み神経を抑制させる「下降性抑制系」と呼ばれる神経の活動を高めます。これは、神経伝達の場であるシナプスにおいて、神経伝達物質のノルアドレナリンやセロトニンの量を増やすからだとされています（この作用メカニズムは、抗うつ薬が痛みを抑えるのと似たメカニズムです）。

一方、アセトアミノフェンは古くから使われている解熱鎮痛薬です。脳に働きかけ解熱鎮痛作用を示すとされていますが、その詳細なメカニズムについてはわかっていないところがあります。しかし、その解熱鎮痛作用は確かなもので、「カロナール」などの商品名で広く使われています。

トラムセットの特徴は、単一のメカニズムでは弱い作用しか持たなくても、それらの作用が組み合わさって強い作用を示す、ということです。トラムセットは、配合剤のメリットを最大限に生かしていると思います。

これまで、がん性疼痛以外の慢性の痛みについては、強い効果を示す治療薬が非常に少ない状態でした。がん性疼痛においては、強い鎮痛作用をもつ強オピオイド（モルヒネやフェンタニルなど）が用いられます。しかし、強オピオイドは副作用（便秘や鎮静）や依存性（麻薬指定）などの問題から、がん性疼痛以外の慢性の痛みについて使用されることはほとんどありません。（ただし、強オピオイドは、近年フェンタニルパッチなどの貼り薬の形で、がん性疼痛以外の慢性の痛みにも使われるようになりました）。

がん性疼痛ではない痛みに対して、強い鎮痛作用を示す薬剤の選択肢を増やすことは、非常に重要な課題です。トラムセットは、この課題を解決するために適した、優れた薬だと思います。

[この記事を書いた人]

薬作り職人

国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。