ビビアント(バゼドキシフェン酢酸塩)とはどんな薬?

ビビアント(ファイザー、主成分 バゼドキシフェン酢酸塩)は、閉経後骨粗鬆症の治療に用いられる薬です。閉経後の女性は、骨の量を維持する役割を持つ女性ホルモンが不足して、骨の密度が低下してもろくなり骨折しやすくなります。

ビビアントの主成分であるバゼドキシフェンは、女性ホルモンと同じメカニズムで、骨を作る骨芽細胞を活性化したり、骨を壊す破骨細胞の働きを低下させて、骨の量を増やします。しかし、性ホルモンとしての働きは持ち。

骨粗鬆症では、骨の強度が低下して、ちょっとした転倒や衝撃で骨折したり、骨に痛みを感じたりします。高齢者の骨折は、寝たきりなどの原因になり生活の質を著しく低下させます。そのため、ビビアントのような骨粗鬆症治療薬の必要性は年々高まっています。

女性の閉経後に生じる骨粗鬆症の大きな原因は、エストロゲンの分泌低下です。ビビアントは、エストロゲンの作用を補うことで、骨粗鬆症による骨の強度低下を防ぐ効果を示します。

エストロゲンは、卵巣から分泌されるホルモンで、女性としての特徴を出す作用(第二次性徴の発現や排卵・妊娠などの機能調節など)を持ちます。

もう一つの作用として、骨の成長の促進作用があります。思春期の女の子の背がグーンと伸びるのは、エストロゲンの産生が、思春期の女の子で非常に多くなるからです。ビビアントは、この作用を高めるための薬剤です。

骨は、体内のカルシウム量を調節するために、形成と分解を同時に行なっています。正常時は、形成と分解のバランスがとれています。一方、骨の強度を低下させる状況が起こっても、ビビアントのような薬剤を使うことで、形成と分解のバランスを変え、正常に戻すことが可能です。

エストロゲンは、骨を作る作用を持つ骨芽細胞を活性化し、骨の形成を促進します。一方、エストロゲンは、骨を壊す作用を持つ破骨細胞の働きを抑制することで、骨が壊れるのを防ぎます。

しかし、閉経によって卵巣からの女性ホルモン分泌が低下すると、骨の形成と分解のバランスが崩れ、骨が分解する状況のみが生じることになります。ビビアントは、このバランスの崩れを回復させるための薬です。

エストロゲンは、細胞内のエストロゲン受容体に結合し、骨に関わる遺伝子の機能を調節して、骨を増やす作用を示します。ビビアントの主成分であるバゼドキシフェンもエストロゲン受容体に結合し、同様の作用を示します。

エストロゲンには骨以外の臓器(生殖器、循環器系など)への作用があり、そのまま投与すると様々な疾患リスクの増加(乳がん、血栓による心疾患・脳卒中)につながります。一方、ビビアントは、骨以外の臓器への作用が低く、これらの疾患を起こすリスクが低いという特徴を持ちます。

ビビアントのような、骨に対してエストロゲンとしての作用をしめす化合物を選択的エストロゲン調節薬(SERM:Selective estrogen receptor modulator)と呼びます。

SERMとしては、エビスタ(主成分 ラロキシフェン)が最初に発売され、ビビアントは日本における二番目のSERMとして発売されました。臨床試験においては、ビビアントはエビスタと同等以上の骨粗鬆症改善効果を示すとされています。


ビビアント(バゼドキシフェン酢酸塩)の構造式