トビエース(フェソテロジンフマル酸塩)とはどんな薬?

トビエース(ファイザー、主成分フェソテロジンフマル酸塩)は、過活動膀胱による頻尿の治療薬です。

過活動膀胱とは、急に我慢できなくなるほどトイレに行きたくなる(尿意切迫感)、トイレに行く回数が増える(頻尿)、急にトイレに行きたくなり我慢しきれずおしっこがもれる(切迫性尿失禁)などの症状を生じる病気です。

過活動膀胱では、仕事中に耐え難い尿意を何度も催す、夜中に尿意が起こり、何度もトイレのために起きるので眠れない(夜間頻尿)、尿漏れの不安に悩まされるなど、生活の質(QOL;Quality of Life)の低下が大きな問題となります。

過活動膀胱は、名前が示す通り、膀胱の活動が過剰に亢進することで、尿意が増しトイレの回数が増えます。膀胱の中に尿が貯まると、知覚神経が活性化して、「膀胱の中に尿がある」という情報を脳に伝え、尿意が起こります。尿意に反応してトイレに立つと、自律神経が活性化して膀胱を収縮させ、尿を体外に押し出して排尿が起こります。過活動膀胱では、これらの過程が過度に働き、必要以上に尿意を感じることになりトイレの回数が増えます。

トビエースの主成分であるフェソテロジンは、膀胱の活動を高める生体内物質「アセチルコリン」の働きを抑制し、トイレに立つ回数を減らします。

アセチルコリンは、副交感神経の末端から膀胱に分泌され、膀胱平滑筋の上のムスカリン受容体(M3受容体)を活性化することで、膀胱を収縮させます。フェソテロジンは、アセチルコリンがM3受容体に結合できなくすることで膀胱の収縮を防ぎ、膀胱に尿を貯める量が増やすことで、トイレにいく回数を減らします。

また、膀胱表面の上皮細胞が分泌するアセチルコリンは、知覚神経の感度を上げて、尿意を感じやすくします。フェソテロジンはアセチルコリンの働きを抑えるので、神経の活性化も弱まり、過活動膀胱の尿意を減らします。

アセチルコリンは、体の様々な臓器に存在するので、これまでの抗コリン薬は全身性の副作用(口渇、便秘など)を生じます。トビエースは膀胱選択的に作用するよう設計されているので、これまでの抗コリン薬にくらべ、膀胱以外の臓器が原因である副作用(特に口の渇き)が減らせると考えられています。

トビエース(フェソテロジンフマル酸塩) の構造式