ディレグラ(フェキソフェナジン塩酸塩、塩酸プソイドエフェドリン)とはどんな薬?

ディレグラ(サノフィ、主成分 フェキソフェナジン塩酸塩、塩酸プソイドエフェドリン)は、花粉症に代表されるアレルギー性鼻炎の治療薬で、特に鼻閉(鼻づまり)の症状がひどい場合に使用されます。

ディレグラは、花粉症治療薬として広く使われているフェキソフェナジン塩酸塩と、血管収縮薬である塩酸プソイドエフェドリンとをひとつの錠剤の中に含む配合錠とよばれる薬剤です。

アレルギー反応とは、体外物質に対する防御である免疫反応が異常に亢進した状態で、さまざまな症状(花粉症の場合、鼻づまり、くしゃみなど)が生じます。アレルギー反応では、白血球から多量のヒスタミンが放出されます。ヒスタミンは、ヒスタミン受容体(H1受容体)というタンパク質を介して、生体内のいろいろな細胞の働きを変化させます。

ヒスタミンは、アレルギー反応では血管の細胞に作用して、血管を広げたり、血管から水分が染み出しやすくします(血管透過性亢進といいます)。アレルギー性鼻炎では、血管が広がることで鼻の中に充血や腫れが生じ、鼻づまりが起こります。

ディレグラの成分であるフェキソフェナジンは、H1受容体に結合することでヒスタミンの作用を止める「抗ヒスタミン薬」という種類の薬剤で、「アレグラ」の主成分でもあります。抗ヒスタミン薬の多くは、脳内の神経活動に関与するH1受容体の働きを抑制するため、副作用として「眠気」を生じます。しかし、フェキソフェナジンは、脳の中に入りにくい性質を持つため、他の薬剤に比べ眠気を起こしにくいとされています。

また、フェキソフェナジンは、ヒスタミン以外のアレルギー反応関連物質の抑制作用(炎症性サイトカインの産生抑制、ケミカルメディエーターの遊離抑制)を併せ持っています。複数の作用を併せ持つことで、より強い抗アレルギー作用を示すというわけです。

ディレグラのもう一つの成分である塩酸プソイドエフェドリンは、鼻の血管の筋肉を収縮させます。アレルギー鼻炎の鼻づまりは、血管が広がって起こる充血や腫れが原因です。鼻の血管を収縮させ浮腫を抑制すやれば、鼻づまりが改善するというわけです。

鼻の血管の筋肉には、アドレナリンα受容体というタンパク質があります。アドレナリンα受容体が活性化すると血管の筋肉は収縮します。塩酸プソイドエフェドリンは、アドレナリンα受容体を活性化して、鼻の血管の筋肉を収縮させます。

このように、ディレグラは、アレルギー反応の抑制効果を持つフェキソフェナジンと、鼻の血管を狭める作用を持つ塩酸プソイドエフェドリンをひとつの錠剤に同時に加えることで、鼻づまりに対しより強い効果を示します。

ディレグラ(フェキソフェナジン塩酸塩)の構造式 ディレグラ(塩酸プソイドエフェドリン)の構造式