ディレグラ(フェキソフェナジン塩酸塩、塩酸プソイドエフェドリン) 薬の豆知識

ディレグラ| 病院でもらった薬の値段Part3

ディレグラ

フェキソフェナジン塩酸塩、塩酸プソイドエフェドリン)


ディレグラ(サノフィ、主成分 フェキソフェナジン塩酸塩、塩酸プソイドエフェドリン)は、アレルギー性鼻炎の治療に用いられる薬です。アレルギー性鼻炎は、花粉症の症状としてよく現れますが、ディレグラはアレルギー鼻炎の中でも鼻閉(鼻づまり)のひどい場合に使用されます。

ディレグラは、花粉症の治療薬として広く使われているフェキソフェナジン塩酸塩と血管収縮薬である塩酸プソイドエフェドリンとがひとつの錠剤の中に含まれる配合錠とよばれるタイプの薬です。

フェキソフェナジン塩酸塩は、「アレグラ」の商品名で販売されており、広く使われています。フェキソフェナジン塩酸塩は、アレルギー反応の原因物質であるヒスタミンの作用を止める作用があります。

アレルギー反応では、体外の物質に対して免疫機能が異常に亢進して、体に様々な症状(花粉症では、鼻づまり、くしゃみなど)が生じます。アレルギー反応が生じ、免疫反応が亢進した状態では、白血球からヒスタミンが放出されます。ヒスタミンは、ヒスタミン受容体(H1受容体)というタンパク質に結合して、生体内の様々な細胞の働きを変化させます。アレルギー反応においては、ヒスタミンは血管の細胞に作用して、血管を広げたり血管から水分が染み出しやすくします(血管透過性亢進といいます)。アレルギー性鼻炎では、血管が広がることで鼻の中に充血や腫れが生じ、鼻づまりが起こります。

ディレグラの成分のうち、フェキソフェナジン塩酸塩は、H1受容体に結合することでヒスタミンの作用を止め、アレルギー反応による症状を抑制します。このような薬剤を「抗ヒスタミン薬」と呼んでいます。また、フェキソフェナジン塩酸塩は、ヒスタミン以外のアレルギー反応関連物質の抑制作用(炎症性サイトカインの産生抑制、ケミカルメディエーターの遊離抑制)を併せ持っておいます。複数の作用によって、より強い抗アレルギー作用を示すというわけです。

一方、ディレグラのもう一つの成分である塩酸プソイドエフェドリンは、鼻の血管の筋肉を収縮させる作用を持ちます。アレルギー鼻炎における鼻づまりは、血管が広がることで起こる充血や腫れが原因です。そこで、鼻の血管を狭めることで浮腫を押さえてやれば、鼻づまりが収まるというわけです。

鼻の血管の上には、アドレナリンα受容体というタンパク質があります。アドレナリンα受容体が活性化すると血管の筋肉は収縮します。塩酸プソイドエフェドリンは、アドレナリンα受容体を活性化する作用があるので、鼻の血管の筋肉を収縮させます。

このように、ディレグラはアレルギー反応を抑える作用を持つフェキソフェナジン塩酸塩と、鼻の血管を狭める作用を持つ塩酸プソイドエフェドリンをひとつの錠剤に同時に加えることで、鼻づまりに対し強い効果をもたせることを可能にしました。

抗ヒスタミン薬の多くは、副作用として「眠気」を生じます。これは、抗ヒスタミン薬が脳の中のH1受容体の働きを抑制するためです。脳内のH1受容体は、神経活動に関与しています。抗ヒスタミン薬が脳の中のH1受容体を抑制すると、神経活動が低下して眠気を生じます。一方、フェキソフェナジン塩酸塩は眠気を起こしにくいとされています。これは、この化合物が脳の中に入りにくい性質を持つためです。

 

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 ディレグラの主成分(フェキソフェナジン塩酸塩)の構造式
ディレグラの主成分(フェキソフェナジン塩酸塩)の構造式


ディレグラの主成分(塩酸プソイドエフェドリン)の構造式
ディレグラの主成分(塩酸プソイドエフェドリン)の構造式


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