シングレア/キプレス(モンテルカストナトリウム)とはどんな薬?

シングレア(MSD)、キプレス(杏林製薬)は、いずれも主成分としてモンテルカストナトリウムを含む薬で、気管支喘息やアレルギー性鼻炎の治療薬です(同じ薬剤が、違う商品名で販売されています)。これらの病気では、アレルギー反応によって免疫細胞から放出されるロイコトリエンという生体内物質が気管支を収縮させたり粘液分泌をたかめて、喘息発作や鼻づまりを起こします。主成分のモンテルカストは、ロイコトリエンの作用を低下させ、喘息発作を予防したり鼻炎の症状を改善します。モンテルカストは、複数の会社からジェネリック医薬品としても発売されています。

目次

シングレア/キプレスの作用メカニズム

喘息やアレルギー性鼻炎では、気道や鼻でアレルギー反応によって炎症が引き起こされ、さまざまな症状を起こします。アレルギーは、本来は無害である物質(花粉、ハウスダスト、食物など)に免疫機能が過剰に反応する状態です。

アレルギー反応では、肥満細胞(マスト細胞)と呼ばれる免疫細胞が活性化して、炎症を起こすケミカルメディエーターと呼ばれる物質を放出します。ケミカルメディエーターはヒスタミンやロイコトリエン類などがありますが、シングレアはその中のロイコトリエンの作用を低下させます。

ロイコトリエン類の中でも、シングレア/キプレスが用いられる気管支喘息やアレルギー性鼻炎に関係する物質は、ロイコトリエンD4(LTD4)です。LTD4は、細胞表面にあるロイコトリエン受容体(システィニルロイコトリエン受容体;CysLT受容体)に結合して活性化させ、さまざまな生理反応を引き起こします。

気道では、LTD4は気道の筋肉(気道平滑筋)を収縮させ、気管支を狭めることで空気の通りを悪くします。また、気道や鼻の血管では、血管がら水が染み出しやすくして(血管透過性を上げる)、粘液の分泌を高めます。このような反応が組み合わさり、喘息の発作(気管支の異常収縮)、アレルギー性鼻炎の鼻水、鼻づまり(血管透過性の上昇)がお盛ります。

シングレア/キプレスの主成分であるモンテルカストは、システィニルロイコトリエン受容体に結合して、ロイコトリエンが生理活性を引き起こすのを邪魔します(このような薬をロイコトリエン受容体拮抗薬といいます)。その結果、シングレア/キプレスを服用すると、LTD4が起こす気管支の収縮や鼻水が改善します。


シングレア/キプレスの特徴

喘息の場合、シングレア/キプレスは起こった発作を止めるというよりは、発作を起こらなくするための薬です。喘息の発作は突然起こるので、発作を起こしてから薬を服用しても間に合いません。そのため、シングレアは、毎日服用して喘息発作を予防することを目的として使用されます(長期管理薬、コントローラーと呼ばれます)。

モンテルカストは、服用後24時間体内に残って効果が持続します。そのため、シングレア/キプレスは一日一回の服用で喘息発作のコントロールが可能で、睡眠中や早朝発作(モーニングディップ)の防止に適しています。

また、喘息は子供に多い病気なので、シングレア/キプレスには、子供が飲みやすいチュアブル錠(水なしで噛んで服用できる錠剤)や細粒が準備されています。(アレルギー鼻炎については小児の適応はありません)。

一方、アレルギー性鼻炎の場合、シングレア/キプレスの服用は症状がでてからでも十分間に合います。そのため、例えば花粉症の症状の治療に用いられる場合には、花粉がまいだしてから処方されることが多いです。


シングレアとキプレスが異なる商品名を持つ理由

シングレアとキプレスは、全く同じ商品で商標名(ブランド名)だけが異なります。そのため、適応症も効果、副作用は全く同じです。

もともとモンテルカストを発見・創出したのは外資系製薬企業であるMSD(旧メルク)です。海外で「シングレア」という商標名で発売し、現在では100カ国以上で用いられています。この薬剤を日本で販売するにあたり、日本での薬剤の浸透を図るために、MSDは杏林製薬と提携(コ・マーケティング;参考記事:ソラナックス/コンスタンとはどんな薬?)し、シングレアは日本国内では「キプレス」という別の商標名でも並行して販売されるようになりました。

一方、シングレア/キプレスと同じくモンテルカストを含みかつ薬価が安いジェネリック医薬品も多くの会社から販売され、使用されてています。


シングレア/キプレス(モンテルカスト) の構造式