タリオン（ベポタスチン）とはどんな薬？
最終更新：
タリオン（宇部興産（現：UBE）、田辺三菱製薬（現：田辺ファーマ）、主成分ベポタスチン）は、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹（じんましん）、皮膚炎のかゆみの治療薬です。主成分のベポタスチンは、アレルギー反応で起こる症状を引き起こすヒスタミンという物質の作用を低下させ、鼻水や水膨れ、痒みを改善します。また、アレルギー反応を起こした部位に白血球（好酸球）が集まらないようにして炎症を改善します。
アレルギー反応は、本来、生体が異物と認識しない花粉やハウスダストなど（これらの物質をアレルゲンといいます）に免疫細胞が過度に反応し、生体防御のための炎症反応が起こってさまざまな症状を起こします。
特に、花粉と接触する機会が多い鼻では、鼻水や鼻詰まりを症状とするアレルギー性鼻炎が起こり、花粉が飛散する季節には多くの方が不快な症状に苦しみます。そのため、タリオンなどの抗アレルギー剤を用いた薬物治療が行われます。
アレルギーによる症状は、さまざまな免疫細胞が活性化して起こります。主役となる細胞は、肥満細胞（マスト細胞）と白血球の一種である好酸球です。タリオンは、これら2種類の細胞が起こす生理反応を低下させて、アレルギー反応による症状や炎症を改善します。
タリオンの作用機序は、大きく2種類にわけられます。
- 抗ヒスタミン作用
- IL5産生抑制作用
肥満細胞の表面にくっついているIgEという抗体タンパク質にアレルゲンが結合すると、細胞からヒスタミンを始めとするケミカルメディエーターという生体内物質が放出されます。ヒスタミンは、血管や神経の細胞表面にあるヒスタミン受容体（H1受容体）に結合し、生理作用を引き起こします。
例えば、血管では、ヒスタミンは血管壁の水の通り（血管透過性）を良くして、鼻水や水ぶくれ（蕁麻疹）を起こします。また、皮膚の神経では痒みの感覚を引き起こします。
タリオンの主成分であるベポタスチンは、H1受容体に結合してヒスタミンが作用できなくして、鼻水やかゆみなどの症状が改善します（抗ヒスタミン作用といいます）。服用後、ベポタスチンは急速に血液に吸収され、1時間以内に作用があらわれます。鼻水やかゆみは、一刻も早くなくなってほしい症状であり、即効性であるタリオンはこれらの症状の治療に適しています。
アレルゲンが免疫系を活性化すると、アレルギー反応部位で白血球の一種であるリンパ球（T細胞）からIL5というタンパク質が放出され、IL5は好酸球を呼び寄せます。もともと好酸球は寄生虫などの外敵を攻撃する役割を持ちますが、アレルギー反応では生体の組織を攻撃して炎症を起こします。また好酸球自身が鼻づまりの原因となるケミカルメディエーター（ロイコトリエン）を放出します。これらの反応を遅発型アレルギー反応といいます。
ベポタスチンは、リンパ球からのIL5放出量を低下させ、好酸球のアレルギー組織への移動（浸潤）を抑制します。タリオンを服用すると、好酸球による組織傷害が起こらず、ロイコトリエンなどの放出も起こらなくなるので、鼻づまりなどの症状が改善します。
アレルギー反応による症状の改善には、抗ヒスタミン薬が多く使われています。タリオンは、これに加えIL5による作用も抑制することで、より確実な効果が期待できます。
タリオンは、化学メーカーの宇部興産（現在のUBE）と田辺製薬（現在の田辺ファーマ）の共同研究から生まれた、日本の抗アレルギー薬です。動物を使った試験で、アレルギー反応をおさえる作用、ヒスタミンの働きを妨げる作用に加えて、好酸球がアレルギーの起きた場所に集まるのをおさえる作用や、リンパ球からのIL5の産生をおさえる作用が確かめられ、いくつものアレルギーの病気のモデルで効果が見られました。1991年から日本で臨床試験が始まり、2000年にアレルギー性鼻炎の薬として承認、2002年には蕁麻疹や皮膚のかゆみにも使えるようになりました。その後、水なしで飲める口の中で溶ける錠剤（OD錠）が2007年に加わり、2015年には、7歳以上の子どものアレルギー性鼻炎やアトピー性皮膚炎などのかゆみにも使えるようになっています（注1）。
なお、タリオンは眠気が少ない薬とされていますが、眠くなることもあるので、車の運転などには注意します。また、腎臓の働きが悪い人では、血液中の薬の量が増えることがあるため、少ない量から始めます（注1）。
注1）タリオン 添付文書・医薬品インタビューフォーム（田辺ファーマ）。
[この記事を書いた人]
薬作り職人
国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。
