イーケプラ(レベチラセタム)とはどんな薬?

イーケプラ(ユーシービージャパン、大塚製薬、主成分レベチラセタム)は、てんかんの発作を予防するために用いられる薬です。他の標準治療薬で十分な効果が得られない場合に、これらの薬剤と一緒に服用します。

てんかん発作は、脳の神経回路が異常に興奮して起こります。イーケプラの主成分であるレベチラセタムは、神経細胞に電気的活動を引き起こす神経伝達物質の放出を抑制し、脳の異常な電気活動を生じなくさせて、てんかん発作を予防します。

てんかん発作は、脳の神経細胞の電気的活動が急激に高まって、脳の神経回路が正常に働かなくなる状態です。脳の一部の発作を部分発作(手足の痙攣や視覚・聴覚の異常、吐き気)、脳全体の発作(意識が消失し全身に痙攣やこわばり(硬直)が起こる)を全般発作といいます。

てんかん発作は突然起こるので、運転中や機械の操作中に状況が起こると危険です。そのため、薬剤治療により発作を防ぐ必要があります。

イーケプラは、標準的治療薬では抑えきれない発作が起こる患者さんに使用される抗てんかん薬で、他の薬剤と一緒に服用する(併用)して、てんかん発作を抑制します。

イーケプラの主成分であるレベチラセタムは、電気的活動を引き起こす神経伝達物質が神経細胞から放出するのを妨げます。

脳は、シナプスという場所で神経細胞同士が情報を送りあって機能します。一方の神経細胞から神経伝達物質が放出され、他方の細胞表面にある受容体に結合し、それを引き金として細胞膜のイオンチャネル(電気を持ったイオンが通り抜けるトンネル)が開きます。電気を持ったナトリウムなどのイオンがイオンチャネルを通り抜けることで電気信号が発生します。

神経細胞からの神経伝達物質放出を調節するのは、シナプス小胞たん白質2A(SV2A)という分子です。レベチラセタムは、SV2Aに結合して神経伝達物質の放出を低下させます。

てんかん発作の引き金は神経伝達物質の放出なので、イーケプラを服用することで神経回路の異常興奮の機会がへり、てんかん発作を予防できます。

イーケプラが他の薬剤と併用できるのは、その作用機序が標準治療薬と異なるからです。標準治療薬は、イオンチャネルの働きを止めたり、GABAという神経伝達物質の働きを強め、神経の電気活動を低下させます。レベチラセタムは、これらの作用メカニズムの前段階である神経伝達物質の放出を止めるため、作用メカニズムは明確に違います。

イーケプラが独特な作用メカニズムを持つことから、他のメカニズムでは抑えきれないてんかん発作にも効果が期待できます。また、他の薬剤は神経伝達物質が放出された後をターゲットとしているのに対し、イーケプラはその前段階に作用するので、原因により近いところでてんかんを治療できるとも言えます。


イーケプラ(レベチラセタム)の構造式