デザレックス（デスロラタジン）とはどんな薬？
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デザレックス（製造販売元：オルガノン〔はじめはMSD〕、発売元：杏林製薬、主成分デスロラタジン）は、アレルギー性鼻炎・蕁麻疹、湿疹や皮膚炎などで起こるかゆみ（そう痒）の治療薬です。
アレルギー反応や皮膚炎では、免疫細胞から放出されるヒスタミンが、炎症による症状（鼻水、水ぶくれ）やかゆみを起こします。デザレックスの主成分であるデスロラタジンは、ヒスタミンの作用を低下させて、アレルギー反応による症状やかゆみを和らげます。
デザレックスは、同じメカニズムを持つクラリチンという薬の改良版で、クラリチンの弱点をなくしつつ、「眠気が少ない」という長所を引き継いでいます。
デザレックスの作用メカニズム
アレルギー反応は、生体にとって無害な物質（花粉やハウスダスト）を免疫システムが異物と認識し、生体防御のために反応する状態です。特に花粉症は、多くの人にアレルギー反応による、鼻水、くしゃみ、かゆみなどの不快な症状を起こします。これらの症状は、デザレックスのような薬剤でコントロールできます。
アレルギーの原因物質（アレルゲン）が、肥満細胞（マスト細胞）という免疫細胞の表面にある監視役のIgEというタンパク質に結合すると、肥満細胞が活性化し、ヒスタミンなどの炎症を引き起こす物質（ケミカルメディエーター）を放出します。デザレックスの主成分であるデスロラタジンは、ヒスタミンの生理作用を低下させ、アレルギー反応による症状を改善します。
ヒスタミンが、血管や神経の細胞表面にあるヒスタミン受容体（H1受容体）というタンパク質に結合すると、さまざまな生理反応がおきます。例えば、血管の壁を水が通りやすくなり、鼻水やじんましんの水ぶくれ（浮腫）が起きます。また、神経では強いかゆみを起こします。痒みを取るために掻くと、皮膚が傷ついて炎症がおき（掻破（そうは）といいます）、ますますかゆくなります。
デスロラタジンは、H1受容体に結合し、血管や神経に対するヒスタミンの作用を邪魔します（このような薬剤を抗ヒスタミン薬といいます）。その結果、デザレックスを服用すると、鼻水・水ぶくれ・かゆみなどの症状がおさまるのです。
デザレックスとクラリチンの違い
デザレックスは、同じ抗ヒスタミン薬であるクラリチン（主成分ロラタジン）を改良した薬です。クラリチンは、抗ヒスタミン薬の副作用である眠気が少なく、使いやすい薬です（参考記事：クラリチンとはどんな薬？）が欠点もありました。改良版であるデザレックスでは、それらの弱点が改善されています。
クラリチンとデザレックスの違いは、大きく2つあります。
まず、クラリチンは、人により薬剤の効果が変わる可能性がありました。これは、主成分であるロラタジンは、生体内でCYP3A4やCYP2D6（CYP;cytochrome P450）という酵素タンパク質により抗ヒスタミン作用を持つデスロラタジンに変換されて効果を示すからです。このようなCYPの作用を薬物代謝といい、デスロラタジンのように薬物代謝により生理活性が生じる化合物を活性代謝物とよびます。
CYPの機能や量には個人差があるので、ロラタジン服用後のデスロラタジンの量もばらつき、効果に違いがでる可能性がありました。デザレックスは、ロラタジンの活性代謝物であるデスロラタジンそのものを薬剤にすることで、この弱点を解決しました。
デスロラタジンは、ロラタジンのようにCYPの働きで活性のある形に変わる必要がありません。そのため、デザレックスの場合は服用した薬剤がそのまま効果を示します（注1）。薬剤の効果を示す化合物は、クラリチンもデザレックスも同じデスロラタジンなので、眠気が少ないというクラリチンの長所はデザレックスでも引き継がれます。
また、クラリチンは1日1回食後投与ですが、デザレックスは食前・食後を問わず1日1回の服用で問題ありません。これは、クラリチンは食前に飲むと薬剤の吸収が悪くなり、効果が弱くなるからです。デザレックスは、食前・食後で薬剤の吸収は変わりません。
この吸収の違いは、ロラタジンとデスロラタジンの吸収性の違いが原因です。小さなことに見えますが、患者さんにとっては飲むタイミングを気にしなくて良いというのは、大きなメリットです。
このように、デザレックスはクラリチンの欠点を改良した、より良い薬となっています。
デスロラタジンは、クラリチンを作った米国のシェリング・プラウ社（その後、現在のオルガノン）が、ロラタジンの体の中での主な活性代謝物そのものを薬として開発したものです。眠くなりにくく、効き目が長く続く第2世代の抗ヒスタミン薬として、2001年に欧州で承認され、米国など多くの国で使われてきました。日本では2012年に臨床試験が始まり、2016年に承認されています。日本人の健康な人での試験では、デザレックス5mgを飲んだときのデスロラタジンの量は、クラリチン10mgを飲んだときにできるデスロラタジンの量と同じくらいでした。また、食事の影響を受けないことが確かめられたため、デザレックスには「食後に」といった飲む時間の決まりがありません。活性代謝物を見つけ、それをそのまま薬にするのは、すでにある薬を改良するときの代表的なやり方のひとつです（注1）。
注1）デザレックス 添付文書・医薬品インタビューフォーム（オルガノン）。
[この記事を書いた人]
薬作り職人
国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。
