クラリチン（ロラタジン）とはどんな薬？

クラリチン（塩野義製薬、バイエル薬品、主成分ロラタジン）は，アレルギー性鼻炎、じんましん、皮膚炎で生じるかゆみなどの治療に用いられる薬です。特に、花粉によるアレルギー反応である花粉症で生じる鼻水などの不快な症状に効果を示します。クラリチンは、炎症を引き起こす生体内物質ヒスタミンの働きを低下させる抗ヒスタミン剤という種類の薬剤です。クラリチンは抗ヒスタミン剤の中でも副作用である「眠気」が起きにくい薬とされています。

クラリチンの主成分であるロラタジンは、かゆみや鼻水などを引き起こすヒスタミンという物質の働きを止めることで、アレルギー反応の不快な症状を改善します。ヒスタミンは、血管や神経にあるH1受容体というタンパク質に結合し活性化することで、血管から水分を染み出させたり、神経にかゆみの刺激を与えたりします。

ロタラジンはH1受容体に結合しますが活性化はさせないので、クラリチンを服用するとヒスタミンがH1受容体に結合できず、血管や神経に対して作用できなくなるます。このような作用メカニズムを持つ薬剤を抗ヒスタミン剤といいます。クラリチンは、抗ヒスタミン作用によってアレルギー反応による鼻水やかゆみなどの不快な症状を止めるのです。

クラリチン以前の抗ヒスタミン薬には，眠気という共通の副作用があり問題となっていました。ヒスタミンは、脳内で眠気をおさえる役割（覚醒状態の維持）を持っているからです。脳内のヒスタミンの働きが低下すると，覚醒状態の維持ができなくなり眠くなります。市販の風邪薬を飲むと眠くなるという経験をされた方は多いと思います。この眠気は，成分として含まれる旧世代の抗ヒスタミン薬（ジフェンヒドラミンなど）によるもので、副作用を逆手に取って睡眠導入剤としても用いられています。（参考記事：ドリエル（塩酸ジフェンヒドラミン）とはどんな薬？）

クラリチンは，眠気が生じにくい抗ヒスタミン薬を目指して開発されました。コンセプトは非常に単純で、有効成分が脳の中に入らなければ脳のH1受容体には作用せず眠気が生じない、というものです。しかし、言うは易し行うは難し、どのような性質をもたせたら脳に行かないのかを見極めるのは難しく、ロラタジンのような化合物が得られるには長い時間がかかりました。

クラリチンが脳に作用しないのは、脳に入った薬物がすぐ脳の外に排出されてしまうからです。血液から脳内にはいったロラタジンは、血管の組織にあるP糖タンパク質という分子によって、血管の中に戻されてしまいます。そのため、脳内に薬物が残らないのです。

では，クラリチンで眠気が生じにくいということを、ヒトでどうやって確認したのでしょうか？ロラタジンが脳の中に入りにくいということを示すだけでは不十分で、服用したヒトが眠気によって日常生活に影響が出るかどうかを確認する必要があるのです。

クラリチンの場合，なかなか面白い実験が行なわれています。

パソコンでの数字入力作業の能率について，クラリチンは影響を与えなかった。
サーキット場での自動車運転能力に，クラリチンは影響を与えなかった。
サーキット場でのアルコール摂取時の自動車運転能力低下を，クラリチンは増強しなかった。
空軍パイロット及び民間会社パイロットのパイロット操縦能を検討するために，フライトシミュレーターによるパイロット操縦能の試験を行なった。その結果，クラリチンはパイロット操縦能に影響を与えなかった。

これらの試験には，海外で行なわれたもの（2，3，4）も含まれていますが，薬剤による眠気が日常生活にどのような影響を与えるかについて，徹底した検討が行なわれたことがわかります。酔払い運転についての試験や，パイロットに対する試験などは，なかなか思いつくものではなりません。日常生活を超えた、どんな極端な条件でも大丈夫，ということでしょうか。

とはいえ、眠気が全く起こらないというわけでもありません。服薬後の車の運転には注意すべきとは思います。

[この記事を書いた人]

薬作り職人

国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。