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新薬開発入門
宝探しを始めよう
ーランダムスクリーニングー

 さて、新薬開発のための実験の準備はできました。いよいよ宝探しの始まりです。
 
製薬会社は、これまで作って来た自社化合物や、業者から購入した化合物を数百万個持っています(これを化合物ライブラリと呼んでます)。この化合物ライブラリのなかから、新薬の元となる化合物を探し出すことから宝探しは始まります。このように、薬の構造とかにはこだわらず、すべての化合物について化合物の作用を調べるやりかたを「ランダムスクリーニング」と呼んでいます。
 
ランダムスクリーニングで見つかった化合物が、そのまま新薬になることはほとんどありません。通常は、まず化合物ライブラリの中で最も活性があり、扱いやすい化合物を見つけます(これを「リード化合物」と呼びます)。次に合成屋さんがリード化合物に手を加え、どんどん活性が高く、安全で、取り扱いやすい化合物を作っていきます。

 化合物ライブラリの中で、作用を示す化合物(ヒット化合物と呼びます)の割合は、0.5%程度。で、ヒット化合物から更に絞り込みを行います。ヒット化合物のなかの偽陽性(陽性に見えるが、実際は作用がない)化合物を除くため、同じ実験をもう一度行い、データの再現性を確認します。更に、他の実験によって、作用があること、ターゲットに特異的な作用であることを確認します。
 
この段階で、数十個以内に絞り、更に詳しいチェックをしていきます。動物に飲ませたときに血液中にきちんと入るか、強い毒性はないか、水に溶けやすいか、などなどいろんな項目があります。すべての項目で優れた化合物というのは、なかなか出ないので、比較的欠点が少ない化合物をリード化合物として選びます。欠点は、合成屋さんによる合成展開でなくしていくのです。

 この間、約半年。ヒット化合物が出ずに中止になるプロジェクトも少なからずあります。ここで選ぶリード化合物が、このあとのプロジェクト進行に大きく関わってくるので、新薬開発の中の難所の一つといえます。
 リード化合物がきまると、いよいよ合成屋さんと薬理屋の共同作業が始まります。その様子は、また次回。


 

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