ガスモチン（モサプリドクエン酸塩水和物）とはどんな薬？
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ガスモチン（大日本住友製薬（現：住友ファーマ）、主成分モサプリドクエン酸塩水和物）は、慢性胃炎に伴う胸やけや吐き気（悪心・嘔吐）などの症状を改善するための薬です。また、2009年には、大腸のバリウム検査（注腸X線造影検査）の前に、腸の中をきれいにする薬（経口腸管洗浄剤）と一緒に使う使い方も認められました（注1）。主成分のモサプリドは、消化管の運動をコントロールする神経に作用して胃や腸の動きを高め、胃の不快な症状を改善します。（使うときの注意は、注2にまとめました。）
慢性胃炎の代表的な症状は、胸やけや吐き気です。こうした症状には、胃の動きが弱くなり、食べ物が胃に長くとどまることが関わっていると考えられています。胃に食べ物がたまっていると、胃の中身が食道に逆流しやすくなり、胃酸が食道の粘膜を刺激して胸やけが起こります。
そこで、消化管の運動を高め、食べ物が胃から腸に動きやすくすれば、胃に食べ物がたまって起こる症状は改善されます。ガスモチンの主成分であるモサプリドは、消化管の運動を調節する神経を活性化させ、胃や腸の筋肉を収縮しやすくします。
胃や腸は、筋肉の収縮と弛緩をうまく調節して、食べ物を肛門の方向に移動させます。これを蠕動運動（ぜんどううんどう）といい、胃や腸の壁にある神経叢（しんけいそう）という神経細胞の集まりによってコントロールされています。神経叢の神経細胞からは筋肉に神経が伸びていて、この神経から放出されるアセチルコリンという物質が胃や腸の筋肉を収縮させます。
アセチルコリンの放出の引き金の一つが、セロトニンという神経伝達物質です。セロトニンは、神経叢の神経細胞表面にあるセロトニン受容体（5-HT4受容体）に結合して、神経細胞を活性化させます。するとアセチルコリンが筋肉に向けて放出され、胃や腸の筋肉が収縮するのです。
モサプリドは、セロトニンと同様に5-HT4受容体に結合し、神経からアセチルコリンを放出させる働きがあります。そのため、ガスモチンを服用すると、消化管の運動能力が高まり、胃から食べ物が腸に移動しやすくなるので、胃炎の症状が改善するのです（注1）。
ガスモチン開発のきっかけとなった薬は、メトクロプラミド（商品名プリンペラン）です。消化管の神経叢では、ドパミンという神経伝達物質も働いています。ドパミンは、神経細胞の表面にあるドパミン受容体（D2受容体）に結合して、アセチルコリンの放出をおさえています。メトクロプラミドは、この D2 受容体の働きを弱めることで、アセチルコリンを出やすくし、蠕動運動を起こりやすくします。しかし、D2 受容体は脳にもあり、さまざまな機能に関わっています。メトクロプラミドは脳の D2 受容体の働きも弱めてしまうため、長く使ったときの運動障害や、ホルモンの分泌への影響といった副作用が問題となっていました（注1）。
そこで、D2 受容体には作用せずに消化管の運動を高める化合物を探す研究が進められ、1986年に見つかったのがモサプリドです（注1）。モサプリドがセロトニンを介して作用することがわかったのは、化合物発見後のことでした。モサプリドが働く 5-HT4 受容体が報告されたのは1988年で、モサプリドが見つかった後のことです（注3）。
セロトニン受容体には、5-HT4受容体以外にも多くの種類があり、いままでに10種類以上が見つかっています。それぞれの受容体は体内での存在部位が異なるので、セロトニンは多くの異なる生体反応を起こすことができます。例えば5-HT1B・5-HT1D受容体は脳の血管の収縮に関わり、これらの受容体を活性化させる薬剤は片頭痛の治療薬として用いられます（例：イミグラン（コハク酸スマトリプタン））。
モサプリドは、たくさんあるセロトニン受容体の中でも、5-HT4受容体に最もよく結合し、それ以外の受容体には結合しにくい性質を持ちます。この性質を「5-HT4受容体選択性が高い」といいます。ガスモチンの開発では、知らず知らずの間に5-HT4受容体選択的な化合物を手に入れたことになります。よく似た受容体の中から、狙った一つだけに結合するように化合物を設計するのは、今でも簡単ではありません。その受容体が知られる前に、選択性の高い化合物が見つかっていたというのは、薬を作る立場から見るとおもしろいところです。
注1）ガスモチン錠・散 医薬品インタビューフォーム（住友ファーマ、2026年8月改訂 第28版）。開発の経緯、作用機序、効能又は効果。
注2）ガスモチンの副作用で比較的多いのは、下痢・軟便です。また、劇症肝炎など重い肝臓の副作用が起こることがあります。だるさ、食欲不振、尿の色が濃くなる、白目が黄色くなるなどの症状に気づいたら、服用をやめて医師に連絡してください。慢性胃炎の症状に使う場合は、通常2週間ほど使ったところで効果を確かめ、続けるかどうかを医師が判断することになっています（ガスモチンの添付文書）。
注3）Dumuis A ほか, Mol Pharmacol 1988（5-HT4 受容体の最初の報告）。
[この記事を書いた人]
薬作り職人
国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。
