アダラート(ニフェジピン)とはどんな薬?

アダラート(バイエル薬品、主成分ニフェジピン)は高血圧や狭心症の治療薬です。これらの病気は、いずれも血管の筋肉(血管平滑筋)が収縮して狭くなり、血液が流れにくくなって起こります。アダラートの主成分であるニフェジピンは、血管平滑筋の収縮の引き金を引くカルシウムチャネルというタンパク質の機能を低下させ、血管を緩めて拡張させて、血圧を下げたり狭心症の症状を改善します。

血管の筋肉(血管平滑筋)の収縮が必要以上に強いと、血液が流れにくくなり、高血圧や狭心症などの病気が起こります。高血圧では、血液を流れやすくするために血液に高い圧力がかかって血圧が上がります。狭心症では、心臓の冠状動脈が狭くなって心臓に酸素が行き渡らず、激しい痛みと息苦しさを感じます。

アダラートは、血管平滑筋の収縮力を低下させ、血液の流れを良くして、高血圧や狭心症を改善します。

アダラートの主成分であるニフェジピンは、血管平滑筋にあるカルシウムチャネルの働きを止める作用を持つ、カルシウム拮抗薬と呼ばれる薬剤です(他のカルシウム拮抗薬として、ノルバスク(アムロジピンベシル酸塩)があります)。

血管平滑筋の細胞表面にあるカルシウムチャネル(イオンの通り道となるトンネル)から、カルシウムイオンが細胞内に流入すると、血管平滑筋収縮のスイッチが入ります。アダラートを服用すると、ニフェジピンがカルシウムチャネルに結合して、カルシウムイオンが細胞内に入れなくなります。すると、血管平滑筋の収縮が起こらず血管が拡張して、血液が通りやすくなります。

ニフェジピンは体内に急速に吸収されるので、血管拡張作用は速やかに起こります。狭心症では、できるだけ早く冠状動脈を拡張させなくてはいけないので、アダラートの使用が適しています。

アダラートは古くから使われている薬剤で、比較的安全性が高く使いやすい薬です(ジェネリック医薬品も多数使用されています)。ただし、服用時に注意する点として「グレープフルーツジュースと同時に服用しない」が挙げられます。

薬の世界では、一緒に飲んではいけない薬・飲み物・食べ物の組み合わせがあります。普段の食べ物では「食い合わせ」(一緒に食べてはいけないとされる食べ物の組み合わせ、「梅干しとうなぎ」「天ぷらとすいか」など)古くから言い伝えられています。食べ物の食い合わせが本当かどうかはわかりませんが、薬の「飲み合わせ」は科学的根拠に基づいたものです。

アダラートをグレープフルーツジュースで服用すると効き目が強くなり、血圧が急激に下がって立ちくらみや失神を起こし非常に危険です。添付文書にも、「グレープフルーツジュースとの同時服用をしないように注意すること」という記載があります。


なぜ、アダラートとグレープフルーツの組み合わせで、薬の作用が強くなるのでしょうか?

グレープフルーツジュースに含まれるフラノクマリン類と呼ばれる化合物群は、アダラートの主成分であるニフェジピンを無毒化するタンパク質「薬物代謝酵素」の働きを止めます。薬物代謝酵素は、ニフェジピンの構造を変化させ、生理活性をなくします(この働きを「薬物代謝」といいます)。つまり、グレープフルーツジュースを飲むと、ニフェジピンが分解されにくくなり、体内の量が増加して血圧降下作用が強くなるということです。

大学時代のゼミで、先輩がアダラートの「飲み合わせ」に関する論文を紹介しました。その時は、論文の重要性が理解できなかったのですが、会社に入ってやっとわかりました。

アダラートとグループフルーツのような「飲み合わせ」を調べることは、製薬会社が新薬開発で重要視する項目の一つです。グレープフルーツジュースに限らず、薬物代謝酵素の働きを抑制する化合物は、アダラートの効果を増強します。このような「薬の飲み合わせ」によって起こる作用を「薬物相互作用」と言います。

1990年代後半には、いろいろな種類の薬物代謝酵素に対する薬の作用を評価できるようになりました。多くの薬物相互作用にCYPと呼ばれる薬物代謝酵素が関わることから、新薬開発では製薬会社は必ずCYP阻害作用を調べ、薬物相互作用が起きにくい化合物を選ぶようになりました。アダラートと似た構造のアムロジピン(商品名ノルバスク)にはCYP阻害作用がなく、薬物相互作用が起きにくくなっています。

普段飲んでいる薬に新しい薬が追加して処方されるとき、処方された薬に薬物相互作用がないか、薬剤師さんが確認してくれるはずです。日頃服用している薬があるときには、きちんと伝えることが必要です。予期せぬ副作用を防ぐために、薬剤師の指示に従って薬を飲むことが大切です。


アダラート(ニフェジピン)の構造式