リレンザ(ザナミビル水和物)とはどんな薬?

リレンザ(グラクソ・スミスクライン、主成分ザナミビル水和物)は、インフルエンザの治療と予防に用いられる抗インフルエンザウイルス剤です。主成分のザナミビルはウイルスが持つノイラミニダーゼという酵素タンパク質の働きを止めて、ウイルスが感染細胞の外に出れなくして、ウイルスが他の細胞に感染しないようにすることで、インフルエンザの症状の悪化を防ぎます。リレンザの作用メカニズムはタミフルと同じですが、タミフルが飲み薬であるのに対し、リレンザは口からインヘラーという器具で薬剤を吸い込む吸入剤です。

リレンザの標的であるノイラミニダーゼは、インフルエンザウイルスの表面の突起を作っているタンパク質で、ウイルスが感染細胞(気道の粘膜細胞)から外に出るための道具です。ウイルスが細胞に感染するときには、ウイルス表面のヘマグルチニンという分子が感染細胞のシアル酸と言う分子を結合することで侵入の足がかりを作ります。ウイルスが感染細胞で増殖し細胞表面に出てくるときには、ヘマグルチニンとシアル酸が結合した状態になっています。ウイルスが感染細胞から離れるには、ノイラミニダーゼによってこの結合が切れなくてはいけません。

リレンザの主成分であるザナミビルはノイラミニダーゼの作用を止めるため、インフルエンザウイルスが感染細胞から離れることができなくなり、非感染細胞への感染拡大を防止します。そのため病気の進行がとまり、治癒までの日数が短縮されます。ノイラミニダーゼ自体はウイルスの増殖に関与する分子ではなく、ウイルス自体を壊したり殺したりする効果はありません。

リレンザとタミフルは両方ともノイラミニダーゼの働きを止めます。しかし、リレンザはタミフルと異なり、消化管からほとんど吸収されません(吸収率2%)。つまり、タミフルとリレンザは、試験管内では同じ効果を示しますが、飲み薬として服薬するとタミフルは効くが、リレンザは全く効かないということになります。

リレンザは、専用の吸入器(インヘラー)を用い、息を吸い込みながら薬剤を気管に吸入します。気管の粘膜は、インフルエンザウイルスの感染部位なので、吸入剤で薬剤を服用するとウイルスに直接高い濃度の薬剤を作用させることができます。また、リレンザでは抗ウイルス薬で問題となる耐性ウイルス(薬剤が効かなくなったウイルス)の報告も少ないとされており、これは耐性発現が問題となったタミフルとの違いとも言えます。

リレンザの不便なところといえば、吸入がきちんとできないと薬剤がうまく患部に届かない(しかしきちんと吸い込めたかどうかがわかりにくい)という点です。幼児にインフルエンザが多いことを考えると、薬を服用させにくい・薬が服用できたかどうかわからないというのは不安要素ともなります。この場合は、タミフルのような飲み薬かドライシロップのほうが、きちんと服用させるとという点では望ましいのかもしれません。


リレンザ(ザナミビル水和物)の構造式