アレロック(オロパタジン塩酸塩)とはどんな薬?

アレロック(協和発酵キリン、主成分オロパタジン塩酸塩)は、アレルギー反応によって起こるアレルギー性鼻炎・蕁麻疹(じんましん)や、湿疹や皮膚炎で起こる皮膚のかゆみの治療薬です。アレルギー反応や皮膚のかゆみは、免疫細胞から放出されるヒスタミンなどのケミカルメディエーターという生体内物質によって起こります。

アレロックの主成分のオロパタジンは、ヒスタミンの効果を弱めたり、ケミカルメディエーターの放出量を減らすことで、アレルギー反応による症状やかゆみを弱めます。オロパタジンを主成分とした薬価が安いジェネリック医薬品も多く使用されています。

アレルギー反応は、体外の異物に対して肥満細胞(マスト細胞)という免疫細胞が過剰に反応し、ヒスタミンをはじめとするケミカルメディエーターという物質を放出することで起こります。アレロックの主成分であるオロパタジンは、2つのメカニズムでアレルギー反応が起こす症状や皮膚のかゆみを弱めます。

  1. 抗ヒスタミン作用
  2. ヒスタミンは、血管を水が通りやすくして(血管透過性が上がるといいます)皮膚の腫れ・発赤、鼻水を起こしたり、皮膚の神経に作用してかゆみを起こします。これらの作用は、ヒスタミンが血管や神経の細胞表面にあるヒスタミン受容体(H1受容体)に結合し、細胞機能を活性化することで起こります。

    オロパタジンはH1受容体に結合して、ヒスタミンが血管や神経で作用できなくします(抗ヒスタミン作用)。そのため、アレロックを服用するとヒスタミンによる腫れや鼻水、かゆみが改善するのです。

  3. ケミカルメディエーター遊離抑制作用
  4. オロパタジンは、炎症やかゆみの原因となるケミカルメディエーターが肥満細胞から放出されないようにします(これを遊離抑制作用といいます)。ケミカルメディエーターには、ヒスタミン、トロンボキサン、ロイコトリエン、タキキニンなど、他種類の生理活性物質が含まれます。アレロックを服用すると、これらの物質の肥満細胞からの分泌が一気に止まります。


アレロックが2つのメカニズムでアレルギー症状を改善できるのは、オロパタジンの化学構造に理由があります。

アレロック(塩酸オロパタジン)の構造式

オロパタジンの構造式に含まれる、CH3-N-CH3という部分構造は2級アミンと呼ばれ、抗ヒスタミン作用を持つ化合物に共通して含まれます。一方、オロパタジンの構造式に含まれる-CO2Hという部分構造は、カルボキシル基と呼ばれ、ケミカルメディエーター遊離を低下させる薬剤に共通して含まれます。これらの構造を併せ持つことで、アレロックは2つのメカニズムを持つことができるのです。

実は、オロパタジンが、2級アミンとカルボキシル基を持つ理由は、眠気という副作用を減らすためでした。ヒスタミンは脳の中の神経活動にも関わるので、脳内のヒスタミンの働きが止まると副作用として眠気が起こります(参考記事 ドリエル(塩酸ジフェンヒドラミン)とはどんな薬?)。

2級アミンやカルボキシル基を持つ化合物は脳に届きにくいことがわかっていたので、この2つの構造をもつ化合物は脳内ヒスタミンの作用を止めにくく眠気が起きにくい、と考えられました。そのため、オロパタジンにはこの2つの構造が含まれているのです。実際には、アレロックでも眠気は起こりますが、他の薬に比べるとやや弱くなってはいるようです。