ジスロマック(アジスロマイシン水和物)とはどんな薬?

ジスロマック(ファイザー、主成分アジスロマイシン水和物)は、ブドウ球菌やレンサ球菌、肺炎球菌などのさまざまな細菌によって起こる感染症の治療に用いられる抗生物質です。咽頭炎や扁桃炎のような呼吸器の感染症や、マイコプラズマ感染による肺炎の治療に好んで用いられます。主成分のアジスロマイシンは、細菌のタンパク質合成装置を働けなくして細胞増殖を止め、抗菌作用を示します。

ジスロマックの主成分であるアジスロマイシンは、マクロライド系抗生物質と呼ばれる種類の薬剤です。マクロライドとは、抗生物質によく見られる構造で、化学構造式に大きな環状の構造を含みます(アジスロマイシンの場合は15個の原子からなる環があります)。

ジスロマック(アジスロマイシン)の構造式

アジスロマイシンは、ブドウ球菌やレンサ球菌、肺炎球菌やマイコプラズマなどのさまざまな細菌のタンパク合成を止めます。細菌の増殖には、新しい細胞の材料となるタンパク質が、細胞内のリボソームというタンパク質合成装置で行われなくてはいけません。

アジスロマイシンは、リボソームの部品(70Sリボソームの50Sサブユニット)に結合して、タンパク質合成装置をストップさせます。その結果、ジスロマックを服用すると、細菌はタンパク合成ができなくなり細胞増殖もできなくなって、抗菌作用がおこります。

一方、ヒトのリボソームは細菌のものとは構造が異なるので、アジスロマイシンは作用しません。そのため、ジスロマックは細菌の増殖だけを止め、臓器の細胞には影響を与えません(これを選択毒性といいます)。

ジスロマックの抗菌作用は、増殖を止めるだけ(静菌的)で、細菌を殺す(殺菌的)わけではありません。増殖できない細菌は、そのまま寿命を迎えて死ぬか、免疫細胞に食べられてしまい、その数を減らします。


ジスロマックの特徴として、標準的薬剤であるβラクタム系抗生物質(ペニシリンフロモックスメイアクトなど)が効かない、マイコプラズマという細菌への抗菌作用が挙げられます。マイコプラズマは、ヒトの肺の細胞内に感染して肺炎を起こします。

マイコプラズマ肺炎は、長くしつこく続く咳(せき)が特徴で、小学生以上の子供に多く見られ、ジスロマックを用いた治療が行われます。

ジスロマックがマイコプラズマに効果を示すのは、細菌の増殖に必要なタンパク合成を止めるからです。一方、マイコプラズマは、βラクタム系抗生物質の標的となる分子を持たないので、これらの薬剤は無効です。

βラクタム系抗生物質は、細菌内外の圧力差を吸収する細胞壁の材料「ペプチドグリカン」の合成を止め、細胞壁を作れなくします。すると、圧力バランスが崩れ、細菌が破裂して殺菌作用が起こります。しかし、マイコプラズマにはペプチドグリカンがもともとないので、βラクタム系抗生物質は、マイコプラズマに対して効果がないのです。

また、ジスロマックは、細菌が感染した臓器に分布しやすく、多量の薬剤を患部に届けられるという優れた性質を持ちます。これは、細菌を攻撃する白血球が、アジスロマイシンの運び屋となるからです。

ジスロマックを服用すると、血液の吸収されたアジスロマイシンは白血球に取り込まれ、細胞内のリソソームという袋に閉じ込められます。リソソーム内外の酸性度の違いにより、アジスロマイシンがリソソームの袋を通り抜けにくいタイプ(イオン型)に変化するからです。

アジスロマイシンを取り込んだ白血球は、感染部位に到着すると細菌を食べ、リソソームに取り込みます。すると、リソソーム内の酸性度が変わり、アジスロマイシンはリソソームの袋を通り抜けられるタイプ(分子型)に変わって、白血球の外に放出されます。こうして、ジスロマックは、感染部位の細菌に効率よく抗菌作用を示す、というわけです。

生体内の特定の場所に薬を分布させるための仕組みをドラッグデリバリーシステム(DDS:Drug Delivery System;DDS)と呼びます。ジスロマックの場合には、生体内の白血球を用いたDDSを用いています。いわば、自然がつくりだしたDDSというわけで、これには頭が下がります。