フルタイド(フルチカゾンプロピオン酸エステル)とはどんな薬?

フルタイド(グラクソ・スミスクライン、主成分フルチカゾンプロピオン酸エステル)は、気管支喘息の治療薬です。喘息では、気管支の収縮による激しい咳や呼吸困難を起こす発作が起こりますが、その原因となるのは気道の炎症です。主成分のフルチカゾンは気道の炎症を強力に抑制して、喘息の発作が起こるのを予防します。フルタイドは口から吸い込む吸入薬で、薬剤は気道で効果を示した後速やかに分解されるので、全身性の副作用は生じにくい薬剤です。

目次

フルタイドの作用メカニズム

気管支喘息は、気道の慢性的な炎症に外部からの刺激が加わることで喘息発作を起こします。喘息発作では、気管支の筋肉が激しく収縮して狭くなり、空気が通りにくくなって激しい咳や呼吸困難を起こします。喘息発作は、仕事や日常生活に悪影響を与えるので、発作が起こらない等に薬剤でのコントロールが必要です。

喘息発作を予防するためには、気道の炎症を鎮める必要があります。この目的には、一般的に吸入ステロイド剤という薬剤が用いられます。フルタイドも吸入ステロイド剤に分類されます。

ステロイド剤とは、ステロイド骨格を持ち、強い抗炎症作用を持つ副腎皮質ホルモン(コルチゾール)と言うホルモンの構造を変化させた薬剤です。フルタイドの主成分であるフルチカゾンプロピオン酸エステルはステロイドの一種です。ステロイドは、細胞の中のグルココルチコイド受容体というタンパク質に結合し、炎症に関わるさまざまなタンパク質の量を、炎症を抑える方向に変化させます(ステロイドの詳しい作用メカニズムはリンデロンDP(ジプロピオン酸ベタメタゾン)を参照)。

フルタイドは、薬剤を口から吸いこんで服用する吸入剤です。「ディスカス」、「ロタディスク」、「エアゾール」などと呼ばれる吸入器が付属しており、吸入器から息を吸い込むことで、薬剤が気管支に送り込まれ、炎症が起こっている部位に薬剤が直接届くので、効率よく抗炎症作用を得ることができます。

フルタイドが吸入薬である理由

ステロイドは、抗炎症作用が非常に強いのですが、同時に強い副作用も持っています。フルタイドを始めとする吸入ステロイド剤が吸入剤である最も大きな理由は、薬剤を気管支に直接届けることで、全身性の副作用を防ぐためです。

ステロイド剤は、その元になる副腎皮質ホルモンと同じ効果をしめします。副腎皮質ホルモンは、炎症だけでなく糖や脂肪の代謝、骨の維持など、全身の組織に対し生理作用を示します。そのため、薬剤が全身に運ばれると、糖尿病を起こしたり、骨の量が少なくなりもろくなる(骨粗鬆症)など、全身性の副作用が起こります。

また、ステロイドを大量に飲み続けると、副腎皮質ホルモンを体内で合成する必要がなくなり、分泌臓器である副腎皮質が小さくなって(萎縮)、生体が本来必要とする副腎皮質ホルモンの合成ができなくなってしまいます。

ステロイドによって炎症を抑えても、体中に副作用が出るのでは意味がありません。というわけで、できるだけ体の中に入るステロイドの量を減らすために、フルタイドのような吸入薬が開発されたのです。

フルタイドは、気管の炎症部位に直接とどくので、炎症を抑えるのには少量のヤ薬剤があれば十分です。もちろん、気管からもステロイドは吸収されるのですが、飲み薬に比べれば吸収量はごくわずかです。また、フルタイドは、体内に吸収されたとしても、主成分のフルチカゾンプロピオン酸エステルは肝臓で不活性な物質に変化するため、体内には副作用を起こす量の薬剤は残りません。そのため、フルタイドは、吸入薬とすることでステロイドの持つ全身性の副作用を少なくすることができるのです。

薬の投与方法というのは、薬の性質によって変わってきます。フルタイドの場合は局所に効くだけで十分作用が出る、という性質があるため、吸入薬という投与方法が選ばれました。ほかの薬剤でも、それぞれの性質用途にあった投与方法が選ばれているのです。

[この記事を書いた人]

薬作り職人

国内企業の医薬事業の企画部門に所属。入社後、生物系研究員として、化合物探索、薬理評価、安全性評価に携わりました。企画部門転属後は、研究員時代の経験と専門知識を活かし、各種創薬プログラムの企画運営に携わっています。薬剤師免許保有。


フルタイド(フルチカゾンプロピオン酸エステル)の構造式